消除：代謝、排泄兩條途徑。
根據(jù)藥物的消除速度和藥量（濃度）關(guān)系，藥物消除主要存在：
● 一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除（first-order kinetics）。
● 零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除（zero-kinetics）。
大多數(shù)藥物在體內(nèi)的轉(zhuǎn)運(yùn)和消除基本符合一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除。
1.一級(jí)動(dòng)力學(xué)和零級(jí)動(dòng)力學(xué)
在物質(zhì)反應(yīng)動(dòng)力學(xué)過(guò)程中，物質(zhì)反應(yīng)速度與反應(yīng)物量的關(guān)系，可用數(shù)學(xué)式表達(dá)：
dx／dt=-kx n
式中，k為速度常數(shù)，x為體內(nèi)藥量，dx／dt表示反應(yīng)速度，負(fù)號(hào)表示反應(yīng)朝反應(yīng)物量減少的方向進(jìn)醫(yī)`學(xué)教育網(wǎng)搜集整理行，n表示反應(yīng)級(jí)數(shù)。
如果n=1，上式可改寫為：
dx／dt=-kx 1=-kx
此種反應(yīng)稱為一級(jí)反應(yīng)，其特征為：反應(yīng)速度與反應(yīng)物量（或濃度）成正比。
如果n=0，上式又可改寫為：
dx／dt=-kx 0=-k
此種反應(yīng)則稱為零級(jí)反應(yīng)，其特征為：反應(yīng)速度不受反應(yīng)物量的影響。
2.線性消除（一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除）
是藥物消除的主要類型。
特點(diǎn)：消除速度與藥量（或濃度）成正比，藥物按恒醫(yī)`學(xué)教育網(wǎng)搜集整理比消除。
按一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除，體內(nèi)藥量變化率（單位時(shí)間內(nèi)消除藥量）與當(dāng)時(shí)體內(nèi)藥量成正比。即：
dVC／dt=-kVC
式中，k為常數(shù)，V為表觀分布容積，C為藥物濃度。
對(duì)上式積分得：C=C 0e-kt 或lnC=lnC0-kt
C = 1/2C 0，t1/2 = 0.693/k。
一級(jí)速率過(guò)程有下列特點(diǎn)：
（1）藥物轉(zhuǎn)運(yùn)或消除速率與當(dāng)時(shí)藥量或一次方成正比。
（2）血藥濃度-時(shí)間曲線為指數(shù)曲線，lnC對(duì)t作圖為直線。
（3）t1/2恒定，與劑量無(wú)關(guān)。
（4）一次給藥的血藥濃度-時(shí)間曲線醫(yī)`學(xué)教育網(wǎng)搜集整理下面積（area under curve，AUC）與劑量成正比。
（5）一次給藥，藥物消除分?jǐn)?shù)取決于t 1/2，約經(jīng)5個(gè)t1/2時(shí)，藥物基本消除完全；多次給藥，約經(jīng)5個(gè)t1/2血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)。
3.非線性消除（零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除）
特定藥物消除機(jī)制變成飽和狀態(tài)，或稱飽和動(dòng)力學(xué)（saturation kinetics）。如：乙醇、水楊酸、苯妥英鈉、茶堿、苯海拉明、保泰松等。
特點(diǎn)：?jiǎn)挝粫r(shí)間內(nèi)，藥物恒量消除。
通常用Michaelis-Menten方程描述非線性動(dòng)力學(xué)，即：
dC／dt=V mC／（Km+C）
Vm消除速率
若藥物濃度（C）比米氏常數(shù)（K m）低得多，即C遠(yuǎn)小于Km，上式改寫為：dC／dt= VmC／Km，表現(xiàn)為線性消除特征。
若藥物濃度超過(guò)K m時(shí)，即C遠(yuǎn)大于Km時(shí)，上式又可改寫為：dC／dt=-Vm，藥物消除速率達(dá)到恒定值，與藥物濃度無(wú)關(guān)。表現(xiàn)為零級(jí)消除特征。
低濃度或低劑量時(shí)，按一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除。
高濃度或高劑量時(shí)，按零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除。
如乙醇，當(dāng)血漿乙醇濃度高于0.05mg／ml時(shí)，按零醫(yī)`學(xué)教育網(wǎng)搜集整理級(jí)消除，血藥濃度與時(shí)間關(guān)系為一直線；當(dāng)濃度低于0.05mg／ml時(shí)，則轉(zhuǎn)為一級(jí)消除。
將上式積分得：C=C 0-Vmt，C對(duì)t作圖為直線，藥物濃度變化順序?yàn)榈炔罴?jí)數(shù)。
在零級(jí)消除過(guò)程中，t 1/2=C0／2 Vm。
t 1/2與當(dāng)時(shí)體內(nèi)藥量或濃度成正比。開(kāi)始血藥濃醫(yī)`學(xué)教育網(wǎng)搜集整理度高，t1/2較長(zhǎng)；濃度下降，t1/2隨之縮短，故零級(jí)動(dòng)速率過(guò)程的半衰期為劑量依賴性。
消除速率 t1/2
一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除：濃度成正比 恒定
零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除：恒定值 劑量依賴性
根據(jù)藥物的消除速度和藥量（濃度）關(guān)系，藥物消除主要存在：
● 一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除（first-order kinetics）。
● 零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除（zero-kinetics）。
大多數(shù)藥物在體內(nèi)的轉(zhuǎn)運(yùn)和消除基本符合一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除。
1.一級(jí)動(dòng)力學(xué)和零級(jí)動(dòng)力學(xué)
在物質(zhì)反應(yīng)動(dòng)力學(xué)過(guò)程中，物質(zhì)反應(yīng)速度與反應(yīng)物量的關(guān)系，可用數(shù)學(xué)式表達(dá)：
dx／dt=-kx n
式中，k為速度常數(shù)，x為體內(nèi)藥量，dx／dt表示反應(yīng)速度，負(fù)號(hào)表示反應(yīng)朝反應(yīng)物量減少的方向進(jìn)醫(yī)`學(xué)教育網(wǎng)搜集整理行，n表示反應(yīng)級(jí)數(shù)。
如果n=1，上式可改寫為：
dx／dt=-kx 1=-kx
此種反應(yīng)稱為一級(jí)反應(yīng)，其特征為：反應(yīng)速度與反應(yīng)物量（或濃度）成正比。
如果n=0，上式又可改寫為：
dx／dt=-kx 0=-k
此種反應(yīng)則稱為零級(jí)反應(yīng)，其特征為：反應(yīng)速度不受反應(yīng)物量的影響。
2.線性消除（一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除）
是藥物消除的主要類型。
特點(diǎn)：消除速度與藥量（或濃度）成正比，藥物按恒醫(yī)`學(xué)教育網(wǎng)搜集整理比消除。
按一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除，體內(nèi)藥量變化率（單位時(shí)間內(nèi)消除藥量）與當(dāng)時(shí)體內(nèi)藥量成正比。即：
dVC／dt=-kVC
式中，k為常數(shù)，V為表觀分布容積，C為藥物濃度。
對(duì)上式積分得：C=C 0e-kt 或lnC=lnC0-kt
C = 1/2C 0，t1/2 = 0.693/k。
一級(jí)速率過(guò)程有下列特點(diǎn)：
（1）藥物轉(zhuǎn)運(yùn)或消除速率與當(dāng)時(shí)藥量或一次方成正比。
（2）血藥濃度-時(shí)間曲線為指數(shù)曲線，lnC對(duì)t作圖為直線。
（3）t1/2恒定，與劑量無(wú)關(guān)。
（4）一次給藥的血藥濃度-時(shí)間曲線醫(yī)`學(xué)教育網(wǎng)搜集整理下面積（area under curve，AUC）與劑量成正比。
（5）一次給藥，藥物消除分?jǐn)?shù)取決于t 1/2，約經(jīng)5個(gè)t1/2時(shí)，藥物基本消除完全；多次給藥，約經(jīng)5個(gè)t1/2血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)。
3.非線性消除（零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除）
特定藥物消除機(jī)制變成飽和狀態(tài)，或稱飽和動(dòng)力學(xué)（saturation kinetics）。如：乙醇、水楊酸、苯妥英鈉、茶堿、苯海拉明、保泰松等。
特點(diǎn)：?jiǎn)挝粫r(shí)間內(nèi)，藥物恒量消除。
通常用Michaelis-Menten方程描述非線性動(dòng)力學(xué)，即：
dC／dt=V mC／（Km+C）
Vm消除速率
若藥物濃度（C）比米氏常數(shù)（K m）低得多，即C遠(yuǎn)小于Km，上式改寫為：dC／dt= VmC／Km，表現(xiàn)為線性消除特征。
若藥物濃度超過(guò)K m時(shí)，即C遠(yuǎn)大于Km時(shí)，上式又可改寫為：dC／dt=-Vm，藥物消除速率達(dá)到恒定值，與藥物濃度無(wú)關(guān)。表現(xiàn)為零級(jí)消除特征。
低濃度或低劑量時(shí)，按一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除。
高濃度或高劑量時(shí)，按零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除。
如乙醇，當(dāng)血漿乙醇濃度高于0.05mg／ml時(shí)，按零醫(yī)`學(xué)教育網(wǎng)搜集整理級(jí)消除，血藥濃度與時(shí)間關(guān)系為一直線；當(dāng)濃度低于0.05mg／ml時(shí)，則轉(zhuǎn)為一級(jí)消除。
將上式積分得：C=C 0-Vmt，C對(duì)t作圖為直線，藥物濃度變化順序?yàn)榈炔罴?jí)數(shù)。
在零級(jí)消除過(guò)程中，t 1/2=C0／2 Vm。
t 1/2與當(dāng)時(shí)體內(nèi)藥量或濃度成正比。開(kāi)始血藥濃醫(yī)`學(xué)教育網(wǎng)搜集整理度高，t1/2較長(zhǎng)；濃度下降，t1/2隨之縮短，故零級(jí)動(dòng)速率過(guò)程的半衰期為劑量依賴性。
消除速率 t1/2
一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除：濃度成正比 恒定
零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除：恒定值 劑量依賴性