中藥劑學(xué):鉤藤總堿

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[中文名稱]鉤藤總堿
    [英文名稱]
    [別  名]
    [化學(xué)名稱]
    [分 子 式]
    [分 子 量]
    [物理性質(zhì)]
    [成分分類]
    [藥理作用]1.降壓作用無論是對麻醉動物或造型的高血壓動物(兔、貓、犬、大鼠),無論是靜脈、腹腔注射或灌胃給藥,考試大網(wǎng)站鉤藤總堿均具有降壓作用,且無快速耐受現(xiàn)象 (1-3)。急性降壓實(shí)驗(yàn)中,給貓或犬靜脈注射鉤藤總堿表現(xiàn)出大致相同的降壓特點(diǎn),血壓呈三相變化,先降壓,繼之快速回升,然后又持久下降,約維持3~4h。在慢性實(shí)驗(yàn)中,對實(shí)驗(yàn)性高血壓大鼠、家兔用鉤藤總堿灌胃,多數(shù)動物在給藥后3~4d開始降壓,1周一15d血壓降到最低水平,具有溫和而持久的降壓作用。鉤藤總堿在離體兔耳標(biāo)本上有直接擴(kuò)張血管的作用。 2.對心功能的影響采用PM一6000型多導(dǎo)生理儀觀察鉤藤總堿對犬心功能的影響。1次靜脈給藥(20mg/kg),心臟泵功能指標(biāo)左心室壓(LVP)、頸動脈血壓(AP)、心率(HR)和總外周血管阻力(TPVR)分別減少17.9%,27.6%,24.8%和23.17%(P<0.01)。同時(shí),左室舒張末期壓(LVEDP)升高,左室射血張力時(shí)間指數(shù)(TTI)明顯下降。還發(fā)現(xiàn),左室壓變化速率(dp/dtmax)、心肌收縮成分縮短速率(Vcecpip)和左室壁心肌張力 (LVCF)分別下降達(dá)18.9%,30.3%,23.1%(P<0.01)。實(shí)驗(yàn)表明,鉤藤總堿對麻醉犬心功能有一定抑制作用,但該藥對心肌收縮的抑制作用是可逆的。鉤藤總堿降低TTI而相對不影響心臟作功,提示在心臟供氧不足時(shí)該藥對保護(hù)心功能可能具有意義。 [毒性] 鉤藤總堿每日50mg/kg和100mg/kg給幼年大鼠灌服,連續(xù)14d,無明顯毒性,續(xù)60d小劑量組除腎臟有輕度營養(yǎng)性障礙病變外,對動物生產(chǎn)發(fā)育、肝腎功能、血象均無明顯影響。大劑量組死亡動物的心、腎、肝臟有一定損傷。鉤藤總堿小鼠口服和腹腔注射的LD50 分別為514.6±29.1和144.2±3.1mg/kg。
    [毒  性]
    [不良反應(yīng)]
    [用  途]
    [成分來源]茜草科植物鉤藤 Uncaria rhynchopylla (Miq.) Jacks. 帶鉤枝條,大葉鉤藤 U. macrophylla Wall.帶鉤莖枝