執(zhí)業(yè)西藥師(知識一)藥理學(xué)之丁螺環(huán)酮

字號:

俗稱:布斯哌隆、布斯帕,buspar
    藥物簡介
    【藥理及應(yīng)用】本品作用于突觸前膜上的多巴胺受體,產(chǎn)生抗焦慮作用,但無鎮(zhèn)靜、肌肉松弛和抗驚厥作用。目前尚未發(fā)現(xiàn)其依賴性??诜湛於耆?,0.5~1小時達(dá)血藥峰濃度。有第一關(guān)卡效應(yīng)。經(jīng)肝臟代謝,其代謝產(chǎn)物為5-羥基丁螺環(huán)酮和1-(2-嘧啶基)哌嗪(即1-pp),仍有一定生物活性。只有少量以原形自腎臟排出,大部分以代謝物排出。肝、腎功能不良時可影響本品的代謝及清除率。
    本品適用于各種類型的焦慮癥的治療。
    【用法】口服:開始劑量為每日10mg,以后每2~3日增加1次劑量。一般有效劑量為每日20~30mg.如果每日用至40mg仍無效時,可能再加量亦無效,不應(yīng)再用。顯效時間在用藥2周左右,少數(shù)患者還可更長,故在達(dá)到劑量后尚需繼續(xù)治療2~3周,勿匆忙換藥。
    【注意】
    (1)副作用比苯二氮類藥物低。用藥過程中只有少數(shù)病人出現(xiàn)眩暈、頭痛、頭暈、腹瀉、感覺異常、興奮、出汗等,較大劑量考試,大收集整理時可出現(xiàn)煩躁不安。無依賴性。
    (2)本藥對苯二氮類抗焦慮藥的作用很少有影響。
    (3)由于用藥經(jīng)驗(yàn)不足,18歲以下兒童暫不用。
    (4)對本品過敏、嚴(yán)重肝腎功能不良、重癥肌無力患者及分娩期禁用。