去甲腎上腺素
【藥理作用與機(jī)制】為a1、a2受體激動(dòng)藥，對(duì)βl受體激動(dòng)作用較弱，對(duì)β2受體幾無(wú)作用。
1.血管 激動(dòng)血管a1受體，使血管，特別是小動(dòng)脈和小靜脈收縮。以皮膚粘膜血管收縮最明顯，其次是腎臟血管，對(duì)腦、肝、腸系膜，甚至骨骼肌血管都有收縮作用。但可使冠狀動(dòng)脈血流量增加。
2.心臟 NA主要激動(dòng)心臟β1受體，加強(qiáng)心肌收縮力、加速心率和加快傳導(dǎo)，提高心肌的興奮性，但對(duì)心臟的興奮效應(yīng)比AD為弱。在整體，由于血壓升高反射性興奮迷走神經(jīng)反而使心率減慢。劑量過(guò)大、靜脈注射過(guò)快時(shí)，可引起心律失常，但較AD為少見(jiàn)。
3.血壓 NA有較強(qiáng)的升壓作用。人靜脈滴注小劑量(10μg/分鐘)可使外周血管收縮，心臟興奮，收縮壓和舒張壓升高，脈壓略加大。較大劑量時(shí)血管強(qiáng)烈收縮，外周阻力明顯增高，使血壓明顯升高且脈壓變小，導(dǎo)致包括腎、肝等組織的血液灌注量減少。
4、其他僅在大劑量時(shí)才出現(xiàn)血糖升高。其對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用也較弱。
【體內(nèi)過(guò)程】
口服無(wú)效。皮下或肌內(nèi)注射因劇烈的局部血管收縮，吸收很少，故主要由靜脈滴注給藥。 主要被去甲腎上腺素能神經(jīng)攝取并進(jìn)一步被肝臟和其它組織的COMT和MAO代謝，經(jīng)腎臟排泄。 靜正常人24小時(shí)尿中兒茶酚胺的代謝產(chǎn)物以VMA為主，約占兒茶酚胺代謝物總量的90%。
【臨床應(yīng)用】 僅限于早期神經(jīng)源性休克以及嗜鉻細(xì)胞瘤切除后或藥物中毒時(shí)的低血壓。本藥稀釋口服，可使食道和胃內(nèi)血管收縮產(chǎn)生局部止血作用。
【不良反應(yīng)與注意事項(xiàng)】 靜脈滴注時(shí)間過(guò)長(zhǎng)，濃度過(guò)高或藥液漏出血管外，可引起局部缺血壞死。如劑量過(guò)大或滴注時(shí)間過(guò)長(zhǎng)可使腎臟血管劇烈收縮，引起少尿、無(wú)尿和腎實(shí)質(zhì)損傷，本藥禁用于高血壓、動(dòng)脈硬化癥、器質(zhì)性心臟病、無(wú)尿患者以及孕婦。
【藥理作用與機(jī)制】為a1、a2受體激動(dòng)藥，對(duì)βl受體激動(dòng)作用較弱，對(duì)β2受體幾無(wú)作用。
1.血管 激動(dòng)血管a1受體，使血管，特別是小動(dòng)脈和小靜脈收縮。以皮膚粘膜血管收縮最明顯，其次是腎臟血管，對(duì)腦、肝、腸系膜，甚至骨骼肌血管都有收縮作用。但可使冠狀動(dòng)脈血流量增加。
2.心臟 NA主要激動(dòng)心臟β1受體，加強(qiáng)心肌收縮力、加速心率和加快傳導(dǎo)，提高心肌的興奮性，但對(duì)心臟的興奮效應(yīng)比AD為弱。在整體，由于血壓升高反射性興奮迷走神經(jīng)反而使心率減慢。劑量過(guò)大、靜脈注射過(guò)快時(shí)，可引起心律失常，但較AD為少見(jiàn)。
3.血壓 NA有較強(qiáng)的升壓作用。人靜脈滴注小劑量(10μg/分鐘)可使外周血管收縮，心臟興奮，收縮壓和舒張壓升高，脈壓略加大。較大劑量時(shí)血管強(qiáng)烈收縮，外周阻力明顯增高，使血壓明顯升高且脈壓變小，導(dǎo)致包括腎、肝等組織的血液灌注量減少。
4、其他僅在大劑量時(shí)才出現(xiàn)血糖升高。其對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用也較弱。
【體內(nèi)過(guò)程】
口服無(wú)效。皮下或肌內(nèi)注射因劇烈的局部血管收縮，吸收很少，故主要由靜脈滴注給藥。 主要被去甲腎上腺素能神經(jīng)攝取并進(jìn)一步被肝臟和其它組織的COMT和MAO代謝，經(jīng)腎臟排泄。 靜正常人24小時(shí)尿中兒茶酚胺的代謝產(chǎn)物以VMA為主，約占兒茶酚胺代謝物總量的90%。
【臨床應(yīng)用】 僅限于早期神經(jīng)源性休克以及嗜鉻細(xì)胞瘤切除后或藥物中毒時(shí)的低血壓。本藥稀釋口服，可使食道和胃內(nèi)血管收縮產(chǎn)生局部止血作用。
【不良反應(yīng)與注意事項(xiàng)】 靜脈滴注時(shí)間過(guò)長(zhǎng)，濃度過(guò)高或藥液漏出血管外，可引起局部缺血壞死。如劑量過(guò)大或滴注時(shí)間過(guò)長(zhǎng)可使腎臟血管劇烈收縮，引起少尿、無(wú)尿和腎實(shí)質(zhì)損傷，本藥禁用于高血壓、動(dòng)脈硬化癥、器質(zhì)性心臟病、無(wú)尿患者以及孕婦。