蒽環(huán)類抗腫瘤抗生素
包括多柔比星(doxorubicin,阿霉素)、柔紅霉素(daunorubicin)、伊達比星(idarubiein)等。作用機制基本相似。
【藥理作用】
抗瘤作用機制復(fù)雜。
● 藥物分子嵌入到DNA的雙鏈中,形成穩(wěn)定復(fù)合物,影響DNA的功能,阻止DNA復(fù)制和RNA的轉(zhuǎn)錄;
● 抑制TopoⅡ功能,引起DNA斷裂;
● 形成自由基,造成細胞膜及其他細胞器的損傷。
周期非特異性藥物,但S期細胞最敏感。
具有免疫抑制和抗菌作用。
長期應(yīng)用易產(chǎn)生耐藥性,包括本類藥物之間的交叉耐藥性,以及對長春堿、長春新堿的交叉耐藥性。
【臨床應(yīng)用】
柔紅霉素:治療急性淋巴細胞性白血病、急性髓性白血病效果良好,與阿糖胞苷合用是治療成人急性髓性白血病的首選方案之一。
多柔比星:對急性白血病、惡性淋巴瘤有效。與柔紅霉素不同,多柔比星對其他實體瘤也有效,尤其是乳腺癌。
包括多柔比星(doxorubicin,阿霉素)、柔紅霉素(daunorubicin)、伊達比星(idarubiein)等。作用機制基本相似。
【藥理作用】
抗瘤作用機制復(fù)雜。
● 藥物分子嵌入到DNA的雙鏈中,形成穩(wěn)定復(fù)合物,影響DNA的功能,阻止DNA復(fù)制和RNA的轉(zhuǎn)錄;
● 抑制TopoⅡ功能,引起DNA斷裂;
● 形成自由基,造成細胞膜及其他細胞器的損傷。
周期非特異性藥物,但S期細胞最敏感。
具有免疫抑制和抗菌作用。
長期應(yīng)用易產(chǎn)生耐藥性,包括本類藥物之間的交叉耐藥性,以及對長春堿、長春新堿的交叉耐藥性。
【臨床應(yīng)用】
柔紅霉素:治療急性淋巴細胞性白血病、急性髓性白血病效果良好,與阿糖胞苷合用是治療成人急性髓性白血病的首選方案之一。
多柔比星:對急性白血病、惡性淋巴瘤有效。與柔紅霉素不同,多柔比星對其他實體瘤也有效,尤其是乳腺癌。