最新抗真菌藥的作用機制精選

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    抗真菌藥的作用機制篇一
    第一節(jié) 唑類抗真菌藥
    一、分類:咪唑
    二、作用機制:
    抑制真菌細胞色素p-450 ,誘導(dǎo)細胞通透性發(fā)生變化,細胞死亡。
    三、常用藥物
    1.硝酸咪康唑
    咪唑類
    化學(xué)名:1-[2-(2,4二氯苯基)- 2-[(2,4二氯苯基)甲氧基]乙基]-1h-咪唑硝酸鹽
    深部感染,廣譜
    2.酮康唑
    化學(xué)名:順-1-乙?;?4-[4-[2-(2,4-二氯苯基)-2(1h-咪唑-1-甲基)-1,3-二氧戊環(huán)-4-甲氧基]苯基]-哌嗪
    有肝毒性
    除抗真菌,可降低血清睪丸酮水平,治療前列腺癌
    3.氟康唑
    化學(xué)名:α-(2,4-二氟苯基 )-α-(1h-1,2,4三唑-1-基甲基 )1h1,2,4三唑1-基乙醇。
    特點:口服生物利用度高,可穿透中樞,抗真菌譜。
    4.克霉唑
    結(jié)構(gòu)特點:三苯甲基咪唑,毒性大,多外用。
    5.伊曲康唑
    四、唑類抗真菌藥構(gòu)效關(guān)系
    1.含氮唑環(huán)是必需的,三唑活性更強
    2.氮唑環(huán)1位相連取代基
    為苯環(huán)時,4位或2位有負(fù)電性取代基
    (鹵素)活性好
    4.r1、r2變化大,二氧戊環(huán)活性最好(酮康唑),毒性大,首選外用。
    r1為醇(氟康唑),深部首選
    5.有立體化學(xué)要求
    第二節(jié) 其他類
    1.特比萘芬
    特點:萘、烯丙胺、炔
    廣譜
    治療淺表真菌感染
    2.氟胞嘧啶
    一、最佳選擇題
    1.以下哪個不符合喹諾酮藥物的構(gòu)效關(guān)系
    a.1位取代基為環(huán)丙基時抗菌活性增強
    b.5位有烷基取代時活性增加
    c.3位羧基和4位酮基是必需的藥效團
    d.6位f取代可增強對細胞的通透性
    e.7位哌嗪取代可增強抗菌活性
    答案: b
    二、配伍選擇題
    a.異煙肼
    b.特比萘酚
    c.諾氟沙星
    d.氟胞嘧啶
    e.乙胺丁醇
    1.在醋酸、鹽酸或氫氧化鈉溶液中均易溶
    2.與銅離子形成紅色螯合物
    3.為烯丙胺類抗真菌藥
    4.與cuso4試液反應(yīng)在堿性條件下呈深藍色
    答案:1.c 2.a 3.b  4.e
    三、多選題
    6.具有酸堿兩性結(jié)構(gòu)的藥物是
    a.對氨基水楊酸
    b.甲氧芐啶
    c.利福平
    d.左氧氟沙星
    e.磺胺甲唑
    答案: ade
    抗真菌藥的作用機制篇二
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