執(zhí)業(yè)西藥師藥理學(xué)輔導(dǎo):貝特類藥理作用與機(jī)制

字號:

【藥理作用與機(jī)制】
    (1)調(diào)血脂作用:
    主要降低血漿TG、VLDL-C,對TC和LDL-c也有一定降低作用,能升高HDL-C。
    各藥的作用強(qiáng)度不同:吉非貝齊、非諾貝特、苯扎貝特較強(qiáng)。
    機(jī)制:
    ①抑制乙酰輔酶A羧化酶(TG合成酶),減少脂肪酸從脂肪組織進(jìn)入肝臟合成TG及VLDL;
    ②增強(qiáng)LPL活化,加速CM和VLDL的分解代謝;
    ③增加HDL的合成,減慢HDL的清除,促進(jìn)ch逆化轉(zhuǎn)運(yùn);
    ④促進(jìn)LDL顆粒的清除。
    非諾貝特能激活類固醇激素受體類的核受體——過氧化物酶增殖激活受體-α(PPAR-α),此受體屬于激素受體超家族激活轉(zhuǎn)錄因子,激活后增加LPL、apo A Ⅰ等基因的表達(dá),降低apo C Ⅲ轉(zhuǎn)錄、增加LPL和apo A Ⅰ的生成,加速血脂的分解。
    (2)非調(diào)脂作用:
    抗凝血、抗血栓、抗炎作用等,共同發(fā)揮抗AS效應(yīng)。
    機(jī)制:可能與降低某些促凝血因子的活性,減少纖溶酶原激活物抑制物(PAI-1)的產(chǎn)生有關(guān)??笰S的炎性作用可能與貝特類藥物作為PPAR的配體有關(guān)。