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哌唑嗪
「體內(nèi)過(guò)程」
哌唑嗪，口服易吸收，首過(guò)消除明顯，生物利用度在60%～70%之間?？诜?～2h血漿濃度達(dá)峰值，維持4～6h，t1／2約2～3h.血漿蛋白結(jié)合率為80%～85%.
主要在肝中代謝，僅少量原形經(jīng)腎排出。
「藥理作用」
降壓作用中等偏強(qiáng)。機(jī)制：選擇性阻斷血管突觸后α1受體，降低外周阻力、回心血量。
特點(diǎn)：對(duì)α1受體的親和力較對(duì)α2受體大，不影響突觸前膜α2受體對(duì)去甲腎上腺素釋放的負(fù)反饋調(diào)節(jié)，降壓的同時(shí)，不引起心率加快、腎素分泌增加。
「臨床應(yīng)用」
適用于輕、中度高血壓，與利尿藥或β受體阻斷藥合用可增強(qiáng)療效。
對(duì)高血壓伴腎功能不良者更為適用。
「不良反應(yīng)」
首劑現(xiàn)象：部分病人首次給藥后0.5－1h可出現(xiàn)直立性低血壓、眩暈、出汗、心悸等反應(yīng)。首次劑量減半（0.5mg），于睡前服用，可避免發(fā)生。
其他不良反應(yīng)包括眩暈、乏力、口干等均較輕，一般不影響用藥。
特拉唑嗪，特點(diǎn)為維持時(shí)間較長(zhǎng)，t1／2為12h.
多沙唑嗪，作用強(qiáng)度弱，但作用時(shí)間較長(zhǎng)?？捎糜谳p、中度高血壓。
哌唑嗪
「體內(nèi)過(guò)程」
哌唑嗪，口服易吸收，首過(guò)消除明顯，生物利用度在60%～70%之間?？诜?～2h血漿濃度達(dá)峰值，維持4～6h，t1／2約2～3h.血漿蛋白結(jié)合率為80%～85%.
主要在肝中代謝，僅少量原形經(jīng)腎排出。
「藥理作用」
降壓作用中等偏強(qiáng)。機(jī)制：選擇性阻斷血管突觸后α1受體，降低外周阻力、回心血量。
特點(diǎn)：對(duì)α1受體的親和力較對(duì)α2受體大，不影響突觸前膜α2受體對(duì)去甲腎上腺素釋放的負(fù)反饋調(diào)節(jié)，降壓的同時(shí)，不引起心率加快、腎素分泌增加。
「臨床應(yīng)用」
適用于輕、中度高血壓，與利尿藥或β受體阻斷藥合用可增強(qiáng)療效。
對(duì)高血壓伴腎功能不良者更為適用。
「不良反應(yīng)」
首劑現(xiàn)象：部分病人首次給藥后0.5－1h可出現(xiàn)直立性低血壓、眩暈、出汗、心悸等反應(yīng)。首次劑量減半（0.5mg），于睡前服用，可避免發(fā)生。
其他不良反應(yīng)包括眩暈、乏力、口干等均較輕，一般不影響用藥。
特拉唑嗪，特點(diǎn)為維持時(shí)間較長(zhǎng)，t1／2為12h.
多沙唑嗪，作用強(qiáng)度弱，但作用時(shí)間較長(zhǎng)?？捎糜谳p、中度高血壓。