2011年初級藥士考試輔導(dǎo):苯巴比妥的理化性質(zhì)

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①本品為白色有光澤的結(jié)晶性粉末;無臭,味微苦,mp.174.5~178℃。在空氣中穩(wěn)定。難溶于水,能溶于乙醚、乙醇。
    ②其烯醇式呈弱酸性,pKa在7~8之間,本品的pKa為7.4,在堿溶液中可得到苯巴比妥鈉。
    ③苯巴比妥鈉為白色結(jié)晶性粉末,易溶于水,可做成注射劑。苯巴比妥鈉的水溶液呈堿性,與酸性藥物接觸或吸收空氣中的二氧化碳(碳酸的pKa6.35),可析出苯巴比妥。在配制注射劑和藥物配伍使用中要加以注意。
    ④苯巴比妥鈉溶液放置易水解,產(chǎn)生苯基丁酰脲沉淀而失去藥效。水解的速度與溫度和pH有關(guān),10%溶液于1℃貯存,2個月基本不變化;在35℃貯存,1個月內(nèi)分解達(dá)22%;溶液的pH升高,水解反應(yīng)加速。為避免水解失效,巴比妥鈉注射劑須制成粉針劑,臨用時用注射用水溶解。
    ⑤分子中因含有酰脲-CONHCONHCO-結(jié)構(gòu),與銅鹽作用能產(chǎn)生類似雙縮脲的顏色反應(yīng)。與吡啶和硫酸銅溶液作用,顯紫色,巴比妥類藥物都具有類似的反應(yīng)。但含硫巴比妥類藥物與吡啶和硫酸銅溶液作用時反應(yīng)液顯綠色,可以用來區(qū)別含硫和非含硫的巴比妥類藥物。
    ⑥與硫酸和亞硝酸鈉反應(yīng),產(chǎn)生橙黃色,此系苯環(huán)上的亞硝基化反應(yīng)??捎么朔磻?yīng)區(qū)別不帶苯基的巴比妥類藥物。
    ⑦苯巴比妥的pKa為7.4,與體液pH相當(dāng)。在酸性尿中藥物的解離少,易由腎小管再吸收,在體內(nèi)消除緩慢。人體血漿半衰期為50~100小時。調(diào)節(jié)尿液的pH可以調(diào)節(jié)苯巴比妥的排泄速度。