阿奇霉素——第二代大環(huán)內(nèi)脂類抗生素。其作用機(jī)制與泰樂菌素相似,但與泰樂菌素、紅霉素、羅紅霉素相比,阿奇霉素抗菌譜更廣,藥理更全面;同時,阿奇霉素對酸穩(wěn)定,半衰期長,在機(jī)體病灶部位的藥物深度高于同一器官正常部位的3倍以上,因此被稱為“導(dǎo)彈霉素”。阿奇霉素化學(xué)名稱為(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S.14R)-13-[(2,6-二脫氧3-C-甲基-3-0-甲基A-L-核-已吡喃糖基)氧]-2-乙基-3,5,6,8,10,12,14-七甲基-11-[[3,4,6,-三脫氧-3-(二甲氨基)-β-D-木-已吡喃糖基]]-1-氧-6-氮雜環(huán)十五烷-15酮。
分子式:C35H72N2O18分子量:749.00.為了制劑方便(如增加溶解度)或改善副作用(減少刺激性),有時候需要將藥物轉(zhuǎn)化成鹽、酯,它們的活性成分沒有根本改變。使用同一通用名的制劑可以有很多,國內(nèi)批準(zhǔn)生產(chǎn)、銷售和使用的品種有阿奇霉素片、阿奇霉素分散片、阿奇霉素膠囊、阿奇霉素軟膠囊、阿奇霉素顆粒、阿奇霉素細(xì)粒劑、阿奇霉素預(yù)混劑、阿奇霉素注射液、阿奇霉素氯化鈉注射液、阿奇霉素葡萄糖注射液,注射用鹽酸阿奇霉素,硫酸阿奇霉素注射液,富馬酸阿奇霉素片、富馬酸阿奇霉素膠囊,注射用馬來酸阿奇霉素,注射用阿奇霉素枸櫞酸二氫鈉,注射用阿奇霉素磷酸二氫鈉,注射用門冬氨酸阿奇霉素,乳糖酸阿奇霉素注射液等等。
阿奇霉素通過阻礙細(xì)菌轉(zhuǎn)肽過程從而抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。實(shí)驗(yàn)證明阿奇霉素對大部分致病性革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌及支原體、衣原體有抗菌作用,如金黃葡萄球菌、鏈球菌、流感、副流感嗜血桿菌、副溶血性桿菌、巴氏桿菌、肺炎支原體等。阿奇素為氮雜內(nèi)酯類抗生素,其作用機(jī)理是通過與敏感微生物的50S核糖體的亞單位結(jié)合,從而干擾其蛋白質(zhì)的合成(不影響核酸的合成)。阿奇霉素對于耐紅霉素的革蘭陽性菌有交耐藥性。
目前尚無在妊娠婦女中進(jìn)行充分的和嚴(yán)格的對照的臨床試驗(yàn)。由于動物生殖研究的結(jié)果并不總是能測出的情況,因此,只有在確實(shí)必要時,婦女和孕畜才能使用阿奇霉素。尚不知本品是否在人乳汁中分泌,由于許多藥物經(jīng)人乳汁分泌,因此哺乳期的婦女在使用時應(yīng)注意。動物生殖性研究表明阿奇霉素穿過胎盤,但對胎仔無損害跡象。尚無本品在母乳中的分泌資料。動物試驗(yàn)資料不能完全預(yù)示人類的應(yīng)用情況。在人的妊娠,哺乳期使用的安全性迄今尚未證實(shí),故在妊娠或哺乳期婦女無適當(dāng)選擇余地時才使用本品。
分子式:C35H72N2O18分子量:749.00.為了制劑方便(如增加溶解度)或改善副作用(減少刺激性),有時候需要將藥物轉(zhuǎn)化成鹽、酯,它們的活性成分沒有根本改變。使用同一通用名的制劑可以有很多,國內(nèi)批準(zhǔn)生產(chǎn)、銷售和使用的品種有阿奇霉素片、阿奇霉素分散片、阿奇霉素膠囊、阿奇霉素軟膠囊、阿奇霉素顆粒、阿奇霉素細(xì)粒劑、阿奇霉素預(yù)混劑、阿奇霉素注射液、阿奇霉素氯化鈉注射液、阿奇霉素葡萄糖注射液,注射用鹽酸阿奇霉素,硫酸阿奇霉素注射液,富馬酸阿奇霉素片、富馬酸阿奇霉素膠囊,注射用馬來酸阿奇霉素,注射用阿奇霉素枸櫞酸二氫鈉,注射用阿奇霉素磷酸二氫鈉,注射用門冬氨酸阿奇霉素,乳糖酸阿奇霉素注射液等等。
阿奇霉素通過阻礙細(xì)菌轉(zhuǎn)肽過程從而抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。實(shí)驗(yàn)證明阿奇霉素對大部分致病性革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌及支原體、衣原體有抗菌作用,如金黃葡萄球菌、鏈球菌、流感、副流感嗜血桿菌、副溶血性桿菌、巴氏桿菌、肺炎支原體等。阿奇素為氮雜內(nèi)酯類抗生素,其作用機(jī)理是通過與敏感微生物的50S核糖體的亞單位結(jié)合,從而干擾其蛋白質(zhì)的合成(不影響核酸的合成)。阿奇霉素對于耐紅霉素的革蘭陽性菌有交耐藥性。
目前尚無在妊娠婦女中進(jìn)行充分的和嚴(yán)格的對照的臨床試驗(yàn)。由于動物生殖研究的結(jié)果并不總是能測出的情況,因此,只有在確實(shí)必要時,婦女和孕畜才能使用阿奇霉素。尚不知本品是否在人乳汁中分泌,由于許多藥物經(jīng)人乳汁分泌,因此哺乳期的婦女在使用時應(yīng)注意。動物生殖性研究表明阿奇霉素穿過胎盤,但對胎仔無損害跡象。尚無本品在母乳中的分泌資料。動物試驗(yàn)資料不能完全預(yù)示人類的應(yīng)用情況。在人的妊娠,哺乳期使用的安全性迄今尚未證實(shí),故在妊娠或哺乳期婦女無適當(dāng)選擇余地時才使用本品。