代謝酶：肝臟微粒體細胞色素P450酶系在內源物和外源物的代謝過程中起著重要作用，簡稱肝藥酶。
特點：
（1）龐大的多功能酶系，由多種酶組成，醫(yī)`學教育網(wǎng)搜集整理可作為單加氧酶、脫氫酶和酯酶等催化藥物的代謝反應。
（2）對底物的選擇性不高，可代謝各種化學結構的藥物。
（3）P450酶存在明顯的種族、性別和年齡的差異。
不同種屬的P450同工酶的組成不同，藥物在不同種屬的動物和人體內的代謝途徑和代謝產物可能是醫(yī)`學教育網(wǎng)搜集整理不同的。
某些藥物在不同性別大鼠體內的代謝產物也不同。
在年齡上P450酶表現(xiàn)為酶的數(shù)量和活性方面的差異。
同一種屬的不同個體間某一種P450酶的活性也存在較大差異，按其代謝速度的快慢分為醫(yī)`學教育網(wǎng)搜集整理快代謝型、強代謝型及慢代謝型。
藥酶誘導劑和藥酶抑制劑：
藥酶誘導劑：導致P450酶活性增加。
藥酶抑制劑：抑制P450酶活性醫(yī)`學教育網(wǎng)搜集整理減弱。
臨床意義：
誘導劑：苯巴比妥、苯妥英鈉、利福平、卡馬西平、灰黃霉素和地塞米松等。
誘導P450酶的活性→加速自身或其他藥物的代謝→藥物效應減弱→連續(xù)應用產生耐受性、交叉耐受性和停藥敏化現(xiàn)象。
如：苯巴比妥連續(xù)用藥，可使雙香豆素代謝加速，使凝血酶原時間縮短；此外，氯氮 、甲丙氨酯等連續(xù)用藥，也能加速自身代謝，產生耐受性。
抑制劑：氯霉素、別嘌醇、酮康唑、異煙肼、西咪替丁、吩噻嗪類等。
抑制P450酶的活性→降低其他藥物的代謝→藥物效應敏化。
藥物與肝藥酶誘導劑或抑制劑合用時，就可能出現(xiàn)藥物間的相互作用，這種藥物代謝性相互作用具有重要的臨床意義。
臨床上由于肝藥酶抑制而引起的不良的藥物相互作用常見，后果往往也更嚴重。
特非那定→CYP3A4→特非那定酸→心臟毒性低。
→合用抑制CYP3A4的藥物→特非那定代謝受阻→血藥濃度升高→心臟毒性。Q-T間期延長，最終發(fā)生尖端扭轉型室性心動過速而致死。
特點：
（1）龐大的多功能酶系，由多種酶組成，醫(yī)`學教育網(wǎng)搜集整理可作為單加氧酶、脫氫酶和酯酶等催化藥物的代謝反應。
（2）對底物的選擇性不高，可代謝各種化學結構的藥物。
（3）P450酶存在明顯的種族、性別和年齡的差異。
不同種屬的P450同工酶的組成不同，藥物在不同種屬的動物和人體內的代謝途徑和代謝產物可能是醫(yī)`學教育網(wǎng)搜集整理不同的。
某些藥物在不同性別大鼠體內的代謝產物也不同。
在年齡上P450酶表現(xiàn)為酶的數(shù)量和活性方面的差異。
同一種屬的不同個體間某一種P450酶的活性也存在較大差異，按其代謝速度的快慢分為醫(yī)`學教育網(wǎng)搜集整理快代謝型、強代謝型及慢代謝型。
藥酶誘導劑和藥酶抑制劑：
藥酶誘導劑：導致P450酶活性增加。
藥酶抑制劑：抑制P450酶活性醫(yī)`學教育網(wǎng)搜集整理減弱。
臨床意義：
誘導劑：苯巴比妥、苯妥英鈉、利福平、卡馬西平、灰黃霉素和地塞米松等。
誘導P450酶的活性→加速自身或其他藥物的代謝→藥物效應減弱→連續(xù)應用產生耐受性、交叉耐受性和停藥敏化現(xiàn)象。
如：苯巴比妥連續(xù)用藥，可使雙香豆素代謝加速，使凝血酶原時間縮短；此外，氯氮 、甲丙氨酯等連續(xù)用藥，也能加速自身代謝，產生耐受性。
抑制劑：氯霉素、別嘌醇、酮康唑、異煙肼、西咪替丁、吩噻嗪類等。
抑制P450酶的活性→降低其他藥物的代謝→藥物效應敏化。
藥物與肝藥酶誘導劑或抑制劑合用時，就可能出現(xiàn)藥物間的相互作用，這種藥物代謝性相互作用具有重要的臨床意義。
臨床上由于肝藥酶抑制而引起的不良的藥物相互作用常見，后果往往也更嚴重。
特非那定→CYP3A4→特非那定酸→心臟毒性低。
→合用抑制CYP3A4的藥物→特非那定代謝受阻→血藥濃度升高→心臟毒性。Q-T間期延長，最終發(fā)生尖端扭轉型室性心動過速而致死。