執(zhí)業(yè)西藥師藥理學輔導:考來烯胺藥理作用與機制

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考來烯胺(消膽胺),苯乙烯型強堿性陰離子交換樹脂。氯能與其他陰離子交換,1.6g考來烯胺能結合膽鹽100mg。
    【藥理作用與機制】
    考來烯胺能降低TC和LDL-c,強度與劑量有關。
    對TG和VLDL的影響,輕微而不恒定。
    考來烯胺在腸道通過離子交換與膽汁酸結合,發(fā)生下列作用:
    ①被結合的膽汁酸失去活性,減少食物中脂類(包括Ch)的吸收;
    ②阻滯膽汁酸在腸道的重吸收;
    ③由于大量膽汁酸丟失,肝內(nèi)Ch經(jīng)7-α羥化酶的作用轉化為膽汁酸;
    ④由于肝細胞中Ch減少,導致肝細胞表面LDL受體增加和活性增強;
    ⑤大量含Ch的LDL經(jīng)受體進入肝細胞,使血漿TC和LDL水平降低;
    此過程中,HMG-CoA還原酶繼發(fā)活性增加,但不能補償Ch的減少,若與他汀類聯(lián)合應用,有協(xié)同作用。