執(zhí)業(yè)西藥師藥理學(xué)輔導(dǎo)：考來烯胺藥理作用與機(jī)制

考來烯胺(消膽胺)，苯乙烯型強(qiáng)堿性陰離子交換樹脂。氯能與其他陰離子交換，1.6g考來烯胺能結(jié)合膽鹽100mg。
    【藥理作用與機(jī)制】
    考來烯胺能降低TC和LDL-c，強(qiáng)度與劑量有關(guān)。
    對(duì)TG和VLDL的影響，輕微而不恒定。
    考來烯胺在腸道通過離子交換與膽汁酸結(jié)合，發(fā)生下列作用：
    ①被結(jié)合的膽汁酸失去活性，減少食物中脂類(包括Ch)的吸收;
    ②阻滯膽汁酸在腸道的重吸收;
    ③由于大量膽汁酸丟失，肝內(nèi)Ch經(jīng)7-α羥化酶的作用轉(zhuǎn)化為膽汁酸;
    ④由于肝細(xì)胞中Ch減少，導(dǎo)致肝細(xì)胞表面LDL受體增加和活性增強(qiáng);
    ⑤大量含Ch的LDL經(jīng)受體進(jìn)入肝細(xì)胞，使血漿TC和LDL水平降低;
    此過程中，HMG-CoA還原酶繼發(fā)活性增加，但不能補(bǔ)償Ch的減少，若與他汀類聯(lián)合應(yīng)用，有協(xié)同作用。