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一、構效關系和分類
(一)按化學結構分為兒茶酚與非兒茶酚:苯環(huán)上3,4位有羥基,屬于兒茶酚。
1.兒茶酚:①作用維持時間短,易被COMT滅活;②不易通過血腦屏障。
2.非兒茶酚:苯環(huán)上少1個羥基,外周作用減弱,作用時間延長,如間羥胺,少2個羥基,外周作用減弱,中樞作用增加。如:麻黃堿
3.乙胺上的α位-H被-CH3 取代:易被攝取1攝取,不易被MAO氧化,在囊泡儲存時間長,有促進NE釋放作用,如:間羥胺、麻黃堿
4.氨基〔-NH-〕上的氫原子被不同基團取代的,其取代基團從甲基到叔丁基,對α作用減弱,對 β受體作用
(二) 按對Adr受體d的選擇性分為三大類
1. 選擇性作用于α受體:如去甲腎上腺素;
2. 選擇性作用于β受體:如異丙腎上腺素;
3. 對α、β都有作用: 腎上腺素
一、構效關系和分類
(一)按化學結構分為兒茶酚與非兒茶酚:苯環(huán)上3,4位有羥基,屬于兒茶酚。
1.兒茶酚:①作用維持時間短,易被COMT滅活;②不易通過血腦屏障。
2.非兒茶酚:苯環(huán)上少1個羥基,外周作用減弱,作用時間延長,如間羥胺,少2個羥基,外周作用減弱,中樞作用增加。如:麻黃堿
3.乙胺上的α位-H被-CH3 取代:易被攝取1攝取,不易被MAO氧化,在囊泡儲存時間長,有促進NE釋放作用,如:間羥胺、麻黃堿
4.氨基〔-NH-〕上的氫原子被不同基團取代的,其取代基團從甲基到叔丁基,對α作用減弱,對 β受體作用
(二) 按對Adr受體d的選擇性分為三大類
1. 選擇性作用于α受體:如去甲腎上腺素;
2. 選擇性作用于β受體:如異丙腎上腺素;
3. 對α、β都有作用: 腎上腺素