《藥理學》輔導:腎上腺素受體激動藥

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    一、構效關系和分類
    (一)按化學結構分為兒茶酚與非兒茶酚:苯環(huán)上3,4位有羥基,屬于兒茶酚。
    1.兒茶酚:①作用維持時間短,易被COMT滅活;②不易通過血腦屏障。
    2.非兒茶酚:苯環(huán)上少1個羥基,外周作用減弱,作用時間延長,如間羥胺,少2個羥基,外周作用減弱,中樞作用增加。如:麻黃堿
    3.乙胺上的α位-H被-CH3 取代:易被攝取1攝取,不易被MAO氧化,在囊泡儲存時間長,有促進NE釋放作用,如:間羥胺、麻黃堿
    4.氨基〔-NH-〕上的氫原子被不同基團取代的,其取代基團從甲基到叔丁基,對α作用減弱,對 β受體作用
    (二) 按對Adr受體d的選擇性分為三大類
    1. 選擇性作用于α受體:如去甲腎上腺素;
    2. 選擇性作用于β受體:如異丙腎上腺素;
    3. 對α、β都有作用: 腎上腺素