2010年執(zhí)業(yè)西藥師化學(xué)輔導(dǎo):抗腫瘤金屬鉑配合物

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順鉑(Cisplatin)是最早用于臨床的金屬鉑配合物抗腫瘤藥,不良反應(yīng)主要為消化道反應(yīng),腎臟毒性、骨髓抑制、聽神經(jīng)毒性。為減小毒副反應(yīng),發(fā)展了第二代鉑配合物抗腫瘤藥,例如 卡鉑(Carboplatin) 腎臟毒性、神經(jīng)毒性較順鉑低,骨髓抑制相等或略高。
    順鉑(Cisplatin) 化學(xué)名:Z-二氨二氯鉑
    性質(zhì):
    1. 順鉑為亮黃色或橙黃色結(jié)晶性粉末,對(duì)光及空氣不敏感,室溫下穩(wěn)定。
    2. 順式( Z )異構(gòu)體有效,反式異構(gòu)體無效。
    3.順鉑微溶于水,水溶液不穩(wěn)定,逐漸水解和轉(zhuǎn)化為反式異構(gòu)體,水解生成的水合物進(jìn)一步生成有毒的低聚物。但在0.9%氯化鈉液中,低聚物可迅速轉(zhuǎn)化為順鉑,因此不會(huì)導(dǎo)致中毒。
    用途:對(duì)多種實(shí)體腫瘤均有效,常用于睪丸腫瘤、乳腺癌、肺癌、頭頸部癌等。