熟悉甲狀腺激素和硫脲類藥物的藥理作用、用途及不良反應(yīng)。
了解碘和碘化物的藥理作用特點(diǎn)。
第一節(jié) 甲狀腺激素
（生物合成和釋放）
碘泵過氧化酶過氧化酶
碘（攝?。谞钕賰?nèi)碘→活性碘→碘化酪氨酸（MIT、DIT）↓→
蛋白水解酶
碘化酪氨酸縮合為T3、T4↓→水解、釋放入血（血中T4多，T3少，T3主要靠T4脫碘而來。T3作用快、強(qiáng)、短，而T4作用弱、慢、持久）
[合成和釋放調(diào)節(jié)]
下丘腦（－）甲狀腺激素包括：
↓TRH（＋）T3（三碘甲狀腺原氨酸）
腺垂體（－）T4（甲狀腺素）
↓TSH（＋）
甲狀腺（腺體、血管增生）
↓
T3、T4合成↑
↓
釋放↑
TRH－促甲狀腺素釋放激素（＋）刺激分泌和合成
TSH－促甲狀腺激素（－）負(fù)反饋抑制，
[作用和用途]
1、促進(jìn)生長發(fā)育：缺乏可致身材矮小，智力低下稱為呆小病或克汀?。ㄐ海?，應(yīng)盡早補(bǔ)充治療。
2、促進(jìn)新陳代謝：促進(jìn)糖、蛋白質(zhì)、脂肪、水電解質(zhì)代謝。缺乏可致粘液性水腫（成人），用甲狀腺制劑補(bǔ)充治療。
3、反饋性抑制TSH分泌，用于緩解單純性甲狀腺腫；補(bǔ)充內(nèi)源性甲狀腺素不足。
[不良反應(yīng)]體溫及基礎(chǔ)代謝率升高，多汗、失眠、興奮不安、心悸、心絞痛、心衰等，處理措施主要是調(diào)低劑量，必要時用β－受體阻斷藥。
第二節(jié) 抗甲狀腺藥
常用的有硫脲類，碘和碘化物，放射性碘及β－受體阻斷藥。
一、硫脲類
分為1、硫氧嘧啶類：甲基硫氧嘧啶，丙基硫氧嘧啶（Propylthiouracil）；2、咪唑類：甲巰咪唑（他巴唑Thiamazole，Tapazole）、卡比馬唑（甲亢平）
[作用]
1、作用機(jī)制：
→活性碘生成↓
（1）抑制過氧化酶－碘化酪氨酸縮合↓→甲狀腺素合成↓
→甲狀腺素合成↓
（2）丙基硫氧嘧啶可抑制外周T4轉(zhuǎn)為T3
（3）抑制異常免疫反應(yīng)，對甲亢病起一定治療作用。
2、作用特點(diǎn)：（1）生效緩慢，需待貯存激素用盡才見效（1～3個月基礎(chǔ)代謝恢復(fù)正常）。
（2）治療后甲狀腺充血、腫大、變軟變脆及突眼加重，原因：負(fù)反饋減弱，TSH分泌增加；
（3）療程長（1～2年）停藥過早易復(fù)發(fā)。
[用途]
1、甲亢內(nèi)科治療：輕、中度或不宜手術(shù)、放碘治療者。
2、甲亢術(shù)前準(zhǔn)備及術(shù)后復(fù)發(fā)治療：術(shù)前控制甲狀腺機(jī)能接近正常，以利于手術(shù)，減少并發(fā)癥和死亡率，但術(shù)前兩半周應(yīng)加服碘。
3、輔助治療甲狀腺危象，阻斷新甲狀腺素合成，但劑量要大。可懷β受體斷藥合用，療效更好。
[不良反應(yīng)]
1、白細(xì)胞減少癥：本類藥最嚴(yán)重的不良反應(yīng)，應(yīng)定期查血象，如出現(xiàn)咽痛、發(fā)熱應(yīng)立即檢查和停藥，以甲基硫氧嘧啶和甲亢平為多見；
2、過敏反應(yīng)：皮疹、嚴(yán)重者可致剝脫性皮炎需停藥或采用糖皮質(zhì)激素治療；
3、頭痛、關(guān)節(jié)痛、淋巴結(jié)腫大；
4、肝損害、黃疸。突眼明顯或甲癌忌用。
5、能透過胎盤和乳汁排出，影響胎兒，新生兒，妊娠、哺乳婦女禁用。
[常用各藥特點(diǎn)比較]
藥物作用特點(diǎn)
甲基硫氧嘧啶作用確定，起效較慢
丙基硫氧嘧啶作用確定，起效快，甲危療效好。
他巴唑作用較上強(qiáng)10倍，起效亦較慢，但持久，甲危治療不如丙基。
甲亢平作用緩慢、持久，甲危不宜用。
二、碘和碘化物
常用藥有：碘化鉀、盧戈氏液（復(fù)方碘溶液）
[作用]
1、小劑量：甲狀腺素合成原料之一。
2、大劑量：①抑制蛋白水解酶→甲狀腺釋放↓
②亦可抑制過氧化酶→碘化和碘化酪氨酸縮合下降↓→甲狀腺素合成↓；
③抑制TSH釋放和對抗TSH對甲狀腺的刺激作用，使用甲狀腺縮小，變硬、血管減少。
[應(yīng)用]
1、單純甲狀腺腫：小劑量原料補(bǔ)充；
2、甲亢術(shù)前準(zhǔn)備：術(shù)前兩半周加服，緩解癥狀，減少手術(shù)并發(fā)癥；
3、甲狀腺危象治療：抑制甲狀腺素大量釋放。
[不良反應(yīng)]1、血管神經(jīng)性水腫；2、慢性碘中毒。3、誘發(fā)甲狀腺功能紊亂。
三、放射性碘：
利用產(chǎn)生的β射線破壞甲狀腺組織，用于甲亢及甲狀腺機(jī)能檢查，注意控制劑量，過量致甲狀腺功能低下。
四、β受體阻斷藥
常用有普萘洛爾等。通過阻斷β受體，抑制甲亢所致交感過度興奮而產(chǎn)生的癥狀和減少甲狀腺素分泌?？捎糜诩卓褐委煛⒓孜］o助治療以及術(shù)前準(zhǔn)備。
了解碘和碘化物的藥理作用特點(diǎn)。
第一節(jié) 甲狀腺激素
（生物合成和釋放）
碘泵過氧化酶過氧化酶
碘（攝?。谞钕賰?nèi)碘→活性碘→碘化酪氨酸（MIT、DIT）↓→
蛋白水解酶
碘化酪氨酸縮合為T3、T4↓→水解、釋放入血（血中T4多，T3少，T3主要靠T4脫碘而來。T3作用快、強(qiáng)、短，而T4作用弱、慢、持久）
[合成和釋放調(diào)節(jié)]
下丘腦（－）甲狀腺激素包括：
↓TRH（＋）T3（三碘甲狀腺原氨酸）
腺垂體（－）T4（甲狀腺素）
↓TSH（＋）
甲狀腺（腺體、血管增生）
↓
T3、T4合成↑
↓
釋放↑
TRH－促甲狀腺素釋放激素（＋）刺激分泌和合成
TSH－促甲狀腺激素（－）負(fù)反饋抑制，
[作用和用途]
1、促進(jìn)生長發(fā)育：缺乏可致身材矮小，智力低下稱為呆小病或克汀?。ㄐ海?，應(yīng)盡早補(bǔ)充治療。
2、促進(jìn)新陳代謝：促進(jìn)糖、蛋白質(zhì)、脂肪、水電解質(zhì)代謝。缺乏可致粘液性水腫（成人），用甲狀腺制劑補(bǔ)充治療。
3、反饋性抑制TSH分泌，用于緩解單純性甲狀腺腫；補(bǔ)充內(nèi)源性甲狀腺素不足。
[不良反應(yīng)]體溫及基礎(chǔ)代謝率升高，多汗、失眠、興奮不安、心悸、心絞痛、心衰等，處理措施主要是調(diào)低劑量，必要時用β－受體阻斷藥。
第二節(jié) 抗甲狀腺藥
常用的有硫脲類，碘和碘化物，放射性碘及β－受體阻斷藥。
一、硫脲類
分為1、硫氧嘧啶類：甲基硫氧嘧啶，丙基硫氧嘧啶（Propylthiouracil）；2、咪唑類：甲巰咪唑（他巴唑Thiamazole，Tapazole）、卡比馬唑（甲亢平）
[作用]
1、作用機(jī)制：
→活性碘生成↓
（1）抑制過氧化酶－碘化酪氨酸縮合↓→甲狀腺素合成↓
→甲狀腺素合成↓
（2）丙基硫氧嘧啶可抑制外周T4轉(zhuǎn)為T3
（3）抑制異常免疫反應(yīng)，對甲亢病起一定治療作用。
2、作用特點(diǎn)：（1）生效緩慢，需待貯存激素用盡才見效（1～3個月基礎(chǔ)代謝恢復(fù)正常）。
（2）治療后甲狀腺充血、腫大、變軟變脆及突眼加重，原因：負(fù)反饋減弱，TSH分泌增加；
（3）療程長（1～2年）停藥過早易復(fù)發(fā)。
[用途]
1、甲亢內(nèi)科治療：輕、中度或不宜手術(shù)、放碘治療者。
2、甲亢術(shù)前準(zhǔn)備及術(shù)后復(fù)發(fā)治療：術(shù)前控制甲狀腺機(jī)能接近正常，以利于手術(shù)，減少并發(fā)癥和死亡率，但術(shù)前兩半周應(yīng)加服碘。
3、輔助治療甲狀腺危象，阻斷新甲狀腺素合成，但劑量要大。可懷β受體斷藥合用，療效更好。
[不良反應(yīng)]
1、白細(xì)胞減少癥：本類藥最嚴(yán)重的不良反應(yīng)，應(yīng)定期查血象，如出現(xiàn)咽痛、發(fā)熱應(yīng)立即檢查和停藥，以甲基硫氧嘧啶和甲亢平為多見；
2、過敏反應(yīng)：皮疹、嚴(yán)重者可致剝脫性皮炎需停藥或采用糖皮質(zhì)激素治療；
3、頭痛、關(guān)節(jié)痛、淋巴結(jié)腫大；
4、肝損害、黃疸。突眼明顯或甲癌忌用。
5、能透過胎盤和乳汁排出，影響胎兒，新生兒，妊娠、哺乳婦女禁用。
[常用各藥特點(diǎn)比較]
藥物作用特點(diǎn)
甲基硫氧嘧啶作用確定，起效較慢
丙基硫氧嘧啶作用確定，起效快，甲危療效好。
他巴唑作用較上強(qiáng)10倍，起效亦較慢，但持久，甲危治療不如丙基。
甲亢平作用緩慢、持久，甲危不宜用。
二、碘和碘化物
常用藥有：碘化鉀、盧戈氏液（復(fù)方碘溶液）
[作用]
1、小劑量：甲狀腺素合成原料之一。
2、大劑量：①抑制蛋白水解酶→甲狀腺釋放↓
②亦可抑制過氧化酶→碘化和碘化酪氨酸縮合下降↓→甲狀腺素合成↓；
③抑制TSH釋放和對抗TSH對甲狀腺的刺激作用，使用甲狀腺縮小，變硬、血管減少。
[應(yīng)用]
1、單純甲狀腺腫：小劑量原料補(bǔ)充；
2、甲亢術(shù)前準(zhǔn)備：術(shù)前兩半周加服，緩解癥狀，減少手術(shù)并發(fā)癥；
3、甲狀腺危象治療：抑制甲狀腺素大量釋放。
[不良反應(yīng)]1、血管神經(jīng)性水腫；2、慢性碘中毒。3、誘發(fā)甲狀腺功能紊亂。
三、放射性碘：
利用產(chǎn)生的β射線破壞甲狀腺組織，用于甲亢及甲狀腺機(jī)能檢查，注意控制劑量，過量致甲狀腺功能低下。
四、β受體阻斷藥
常用有普萘洛爾等。通過阻斷β受體，抑制甲亢所致交感過度興奮而產(chǎn)生的癥狀和減少甲狀腺素分泌?？捎糜诩卓褐委煛⒓孜］o助治療以及術(shù)前準(zhǔn)備。