俗稱:消炎痛,indomethacin,inteben,indocin
藥物簡介
【性狀】類白色或微黃色結(jié)晶性粉末;幾乎無臭,無味。在丙酮中溶解,在甲醇、乙醇、氯仿或乙醚中略溶,在苯中微溶,在甲苯中極微溶解,在水中幾乎不溶。熔點:158~162℃。
【藥理及應(yīng)用】通過抑制體內(nèi)前列腺素(pg)合成而產(chǎn)生解熱、鎮(zhèn)痛及消炎作用。作用強。
(1)解熱作用、緩解炎性疼痛作用明顯,用于急、慢性風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎及癌性疼痛。也可用于滑囊炎、腱鞘炎及關(guān)節(jié)囊炎等。
(2)抗血小板聚集,可防止血栓形成,但療效不如阿司匹林。
(3)治療behcet綜合征,退熱效果好;用于batter綜合征,效尤顯著。
(4)用于膽絞痛、輸尿管結(jié)石癥引起的絞痛;對偏頭痛也有一定療效,也可用于月經(jīng)痛。
口服吸收迅速、良好,在血漿中與蛋白結(jié)合率約90%,在肝內(nèi)部分代謝,排泄快。t1/2為7~12小時。
【用法】開始時每次服25mg,1日2~3次:飯時或飯后立即服(可減少胃腸道副作用)。治療風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎等癥時,如未見副作用,可逐漸增至每日100~150mg,分3~4次服用。現(xiàn)亦采用膠丸或栓劑劑型,使胃腸道副作用發(fā)生率降低,栓劑且有維持藥效時間較長的特點,直腸給藥,1次50mg,1日50~100mg,一般連用10日為1療程??蒯屇z囊:每日1次,每次75mg,或1次25mg,每日2次。必要時1次75mg,每日2次。
【注意】
(1)常見副作用為胃腸道反應(yīng)(惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、潰瘍,有時并引起胃出血及穿孔)。飯后服用本品膠囊劑可減少胃腸道反應(yīng)。
(2)中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀(頭痛、眩暈等)的發(fā)生率不低(20%~50%),若頭痛持續(xù)不退,應(yīng)停藥。
(3)可引起肝功能損害(黃疸、氨基轉(zhuǎn)移酶升高)。
(4)抑制造血系統(tǒng)(粒細胞減少等,偶有再生障礙性貧血)。
(5)過敏反應(yīng):常見的有皮疹、哮喘。與阿司匹林有交叉過敏性,對后者過敏者不宜用本品。
(6)有報道,與氨苯蝶啶合用可引起腎功能損害。
(7)潰瘍病、震顫麻痹、精神病、癲癇、支氣管哮喘患者,腎功能不全者以及孕婦忌用。兒童對本品較敏感,有用本品后因激發(fā)潛在性感染而死亡者,故兒童亦慎用。
藥物簡介
【性狀】類白色或微黃色結(jié)晶性粉末;幾乎無臭,無味。在丙酮中溶解,在甲醇、乙醇、氯仿或乙醚中略溶,在苯中微溶,在甲苯中極微溶解,在水中幾乎不溶。熔點:158~162℃。
【藥理及應(yīng)用】通過抑制體內(nèi)前列腺素(pg)合成而產(chǎn)生解熱、鎮(zhèn)痛及消炎作用。作用強。
(1)解熱作用、緩解炎性疼痛作用明顯,用于急、慢性風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎及癌性疼痛。也可用于滑囊炎、腱鞘炎及關(guān)節(jié)囊炎等。
(2)抗血小板聚集,可防止血栓形成,但療效不如阿司匹林。
(3)治療behcet綜合征,退熱效果好;用于batter綜合征,效尤顯著。
(4)用于膽絞痛、輸尿管結(jié)石癥引起的絞痛;對偏頭痛也有一定療效,也可用于月經(jīng)痛。
口服吸收迅速、良好,在血漿中與蛋白結(jié)合率約90%,在肝內(nèi)部分代謝,排泄快。t1/2為7~12小時。
【用法】開始時每次服25mg,1日2~3次:飯時或飯后立即服(可減少胃腸道副作用)。治療風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎等癥時,如未見副作用,可逐漸增至每日100~150mg,分3~4次服用。現(xiàn)亦采用膠丸或栓劑劑型,使胃腸道副作用發(fā)生率降低,栓劑且有維持藥效時間較長的特點,直腸給藥,1次50mg,1日50~100mg,一般連用10日為1療程??蒯屇z囊:每日1次,每次75mg,或1次25mg,每日2次。必要時1次75mg,每日2次。
【注意】
(1)常見副作用為胃腸道反應(yīng)(惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、潰瘍,有時并引起胃出血及穿孔)。飯后服用本品膠囊劑可減少胃腸道反應(yīng)。
(2)中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀(頭痛、眩暈等)的發(fā)生率不低(20%~50%),若頭痛持續(xù)不退,應(yīng)停藥。
(3)可引起肝功能損害(黃疸、氨基轉(zhuǎn)移酶升高)。
(4)抑制造血系統(tǒng)(粒細胞減少等,偶有再生障礙性貧血)。
(5)過敏反應(yīng):常見的有皮疹、哮喘。與阿司匹林有交叉過敏性,對后者過敏者不宜用本品。
(6)有報道,與氨苯蝶啶合用可引起腎功能損害。
(7)潰瘍病、震顫麻痹、精神病、癲癇、支氣管哮喘患者,腎功能不全者以及孕婦忌用。兒童對本品較敏感,有用本品后因激發(fā)潛在性感染而死亡者,故兒童亦慎用。