【 全 文 】
謹(jǐn)慎服用阿司匹林
阿司匹林檔案
歷史 本品為歷史悠久的解熱鎮(zhèn)痛藥。1999年3月6日是阿司匹林正式誕生100周年的日子,也是德國拜爾(Bayer)公司為類作出的貢獻(xiàn)。
早在1853年夏爾.弗雷德里克.熱拉爾(Gerhardt)就用水楊酸與醋酐合成了乙酰水楊酸,但沒能引起人 們的重視;1898年德國化學(xué)家菲.霍夫曼(Felit Hoffmann)又進(jìn)行了合成,并為他父親治療風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎,療效極好;1899年由德萊塞(Dreser)介紹到臨床,并取名為阿司匹林(Aspirin)。我國于1958年開始生產(chǎn)。到目前為止,已應(yīng)用百年,成為醫(yī)藥三大經(jīng)典藥物之一,至今它仍是世界上應(yīng)用最廣泛的解熱,鎮(zhèn)痛和抗炎藥,也是作為比較和評價(jià)其他藥物的標(biāo)準(zhǔn)制劑。
其他名稱 乙酰水楊酸;醋柳酸;巴米爾;Acetylsali-cylic Acid。
性狀與穩(wěn)定性 本品為白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末;無臭或微帶醋酸臭,味微酸,易溶于乙醇,溶于氯仿和乙醚,微溶于水,性質(zhì)不穩(wěn)定,在潮濕空氣中可緩緩分解成水楊酸和醋酸而略帶酸臭味,故貯藏時(shí)應(yīng)置于密閉,干燥處,以防分解。
體內(nèi)過程 本品口服后易吸收,在體內(nèi)迅速分解為游離型水楊酸,并分布全身組織。其血漿有效抗炎濃度為每毫升150—300微克,而中毒濃度在每毫升200微克以上,因此要防止蓄積中毒。本品主要在肝臟代謝,由腎臟排泄,當(dāng)與碳酸氫鈉同服時(shí),游離型藥物排泄增加,血漿藥物濃度降低,則藥物作用時(shí)間縮短。
藥物作用
本品解熱鎮(zhèn)痛作用較強(qiáng),能降低發(fā)熱者的體溫,對正常體溫幾乎無影響,且只能緩解癥狀,不能治療病因。本品尚可減少炎癥部位具有痛覺增敏作用的物質(zhì)—前列腺素的生成,故有明顯的鎮(zhèn)痛作用,對慢性疼痛效果較好,對銳痛或一過性刺痛無效。
本品抗炎抗風(fēng)濕作用也較強(qiáng),急性風(fēng)濕熱用藥后24—48小時(shí)即可退熱,關(guān)節(jié)紅腫疼痛癥狀明顯減輕。
本品還具有抗血小板聚集作用,延長出血時(shí)間,防止血栓形成。
適應(yīng)癥狀
廣泛用于各種原因引起的發(fā)熱,頭痛,以及牙痛,肌肉痛,關(guān)節(jié)痛,腰痛,月經(jīng)痛,術(shù)后小傷口痛。對已確診為風(fēng)濕熱,活動(dòng)性類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎,幼年性關(guān)節(jié)炎,骨關(guān)節(jié)炎等病者,本品可用于維持治療。
小劑量藥(每日40—50毫克)用于預(yù)防暫時(shí)性腦缺血發(fā)作,心肌梗死或其他手術(shù)后的血栓形成。
不良反應(yīng)及注意事項(xiàng)
1.最常見的反應(yīng)是:胃腸功能紊亂,表現(xiàn)為惡心,嘔吐,腹痛,大劑量長期服用可引起胃炎,隱性出血,加重潰瘍形成和消化道出血等。若在飯后與適量碳酸鈣同服,可減少反應(yīng)的發(fā)生,但不宜與碳酸氫鈉同服,因后者可加速本品的排泄而降低療效。
2. 較少見的反應(yīng)有:(1)對凝血系統(tǒng)的影響:大劑量長期服用,可抑制凝血酶的合成,增加出血傾向。由于本品不可逆性的抑制血小板凝聚,延長出血時(shí)間,故正在使用肝素及香豆素類抗凝劑的患者,以及有嚴(yán)重肝病或出血性病變(如血友?。┗颊卟豢墒褂帽酒?。(2)變態(tài)反應(yīng):少數(shù)物異體質(zhì)患者,可出現(xiàn)蕁麻疹,粘膜充血,哮喘等過敏反應(yīng)。其中過敏性哮喘較多見,表現(xiàn)為服藥后數(shù)分鐘即產(chǎn)生呼吸困難,喘息,嚴(yán)重者可威脅生命。故有哮喘病史的患者禁用本品。(3)中毒反應(yīng):長期大量應(yīng)用本品可產(chǎn)生頭痛,眩暈,耳鳴,視聽力減退,嗜睡,出汗等反應(yīng),這是慢性水楊酸鹽中毒的表現(xiàn),多見于風(fēng)濕病的治療,嚴(yán)重者有精神紊亂,酸堿失衡和出血,此時(shí)應(yīng)立即停藥,并采取各種對癥治療措施。(4)對肝,腎的損害:長期應(yīng)用本品治療的幼年性關(guān)節(jié)炎患兒和系統(tǒng)性狼瘡的成年患者,肝功能檢驗(yàn)常有改變,但停藥后仍可恢復(fù)。
謹(jǐn)慎服用阿司匹林
阿司匹林檔案
歷史 本品為歷史悠久的解熱鎮(zhèn)痛藥。1999年3月6日是阿司匹林正式誕生100周年的日子,也是德國拜爾(Bayer)公司為類作出的貢獻(xiàn)。
早在1853年夏爾.弗雷德里克.熱拉爾(Gerhardt)就用水楊酸與醋酐合成了乙酰水楊酸,但沒能引起人 們的重視;1898年德國化學(xué)家菲.霍夫曼(Felit Hoffmann)又進(jìn)行了合成,并為他父親治療風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎,療效極好;1899年由德萊塞(Dreser)介紹到臨床,并取名為阿司匹林(Aspirin)。我國于1958年開始生產(chǎn)。到目前為止,已應(yīng)用百年,成為醫(yī)藥三大經(jīng)典藥物之一,至今它仍是世界上應(yīng)用最廣泛的解熱,鎮(zhèn)痛和抗炎藥,也是作為比較和評價(jià)其他藥物的標(biāo)準(zhǔn)制劑。
其他名稱 乙酰水楊酸;醋柳酸;巴米爾;Acetylsali-cylic Acid。
性狀與穩(wěn)定性 本品為白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末;無臭或微帶醋酸臭,味微酸,易溶于乙醇,溶于氯仿和乙醚,微溶于水,性質(zhì)不穩(wěn)定,在潮濕空氣中可緩緩分解成水楊酸和醋酸而略帶酸臭味,故貯藏時(shí)應(yīng)置于密閉,干燥處,以防分解。
體內(nèi)過程 本品口服后易吸收,在體內(nèi)迅速分解為游離型水楊酸,并分布全身組織。其血漿有效抗炎濃度為每毫升150—300微克,而中毒濃度在每毫升200微克以上,因此要防止蓄積中毒。本品主要在肝臟代謝,由腎臟排泄,當(dāng)與碳酸氫鈉同服時(shí),游離型藥物排泄增加,血漿藥物濃度降低,則藥物作用時(shí)間縮短。
藥物作用
本品解熱鎮(zhèn)痛作用較強(qiáng),能降低發(fā)熱者的體溫,對正常體溫幾乎無影響,且只能緩解癥狀,不能治療病因。本品尚可減少炎癥部位具有痛覺增敏作用的物質(zhì)—前列腺素的生成,故有明顯的鎮(zhèn)痛作用,對慢性疼痛效果較好,對銳痛或一過性刺痛無效。
本品抗炎抗風(fēng)濕作用也較強(qiáng),急性風(fēng)濕熱用藥后24—48小時(shí)即可退熱,關(guān)節(jié)紅腫疼痛癥狀明顯減輕。
本品還具有抗血小板聚集作用,延長出血時(shí)間,防止血栓形成。
適應(yīng)癥狀
廣泛用于各種原因引起的發(fā)熱,頭痛,以及牙痛,肌肉痛,關(guān)節(jié)痛,腰痛,月經(jīng)痛,術(shù)后小傷口痛。對已確診為風(fēng)濕熱,活動(dòng)性類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎,幼年性關(guān)節(jié)炎,骨關(guān)節(jié)炎等病者,本品可用于維持治療。
小劑量藥(每日40—50毫克)用于預(yù)防暫時(shí)性腦缺血發(fā)作,心肌梗死或其他手術(shù)后的血栓形成。
不良反應(yīng)及注意事項(xiàng)
1.最常見的反應(yīng)是:胃腸功能紊亂,表現(xiàn)為惡心,嘔吐,腹痛,大劑量長期服用可引起胃炎,隱性出血,加重潰瘍形成和消化道出血等。若在飯后與適量碳酸鈣同服,可減少反應(yīng)的發(fā)生,但不宜與碳酸氫鈉同服,因后者可加速本品的排泄而降低療效。
2. 較少見的反應(yīng)有:(1)對凝血系統(tǒng)的影響:大劑量長期服用,可抑制凝血酶的合成,增加出血傾向。由于本品不可逆性的抑制血小板凝聚,延長出血時(shí)間,故正在使用肝素及香豆素類抗凝劑的患者,以及有嚴(yán)重肝病或出血性病變(如血友?。┗颊卟豢墒褂帽酒?。(2)變態(tài)反應(yīng):少數(shù)物異體質(zhì)患者,可出現(xiàn)蕁麻疹,粘膜充血,哮喘等過敏反應(yīng)。其中過敏性哮喘較多見,表現(xiàn)為服藥后數(shù)分鐘即產(chǎn)生呼吸困難,喘息,嚴(yán)重者可威脅生命。故有哮喘病史的患者禁用本品。(3)中毒反應(yīng):長期大量應(yīng)用本品可產(chǎn)生頭痛,眩暈,耳鳴,視聽力減退,嗜睡,出汗等反應(yīng),這是慢性水楊酸鹽中毒的表現(xiàn),多見于風(fēng)濕病的治療,嚴(yán)重者有精神紊亂,酸堿失衡和出血,此時(shí)應(yīng)立即停藥,并采取各種對癥治療措施。(4)對肝,腎的損害:長期應(yīng)用本品治療的幼年性關(guān)節(jié)炎患兒和系統(tǒng)性狼瘡的成年患者,肝功能檢驗(yàn)常有改變,但停藥后仍可恢復(fù)。

