[中文名稱]柴胡皂甙 A
[英文名稱]Saikosaponin A
[別 名]
[化學(xué)名稱]B-D-Galactopyranside,(3B,4a,16B)-13,28-epoxy-16,23-di- hydroxyolean-11-en-3-yl 6-deoxy-3-O-B-D-glucopyranosyl-
[分 子 式]
[分 子 量]780.96
[物理性質(zhì)]熔點(diǎn)225~232℃, (a)D+46°(乙醇)。
[成分分類]
[藥理作用]1.抗炎作用 0.3mg/kgod大鼠肌肉注射5d,植入棉球肉芽腫對(duì)照組的61%,具有顯著的抗炎作用(P<0.01)。也有抗?jié)B出作用。腹腔注射柴胡皂甙A后,大鼠體重、腎上腺重量、末梢血比容值不變,而血漿17一羥基皮質(zhì)素水平卻明顯下降。隨后研究表明,柴胡皂甙A腹腔注射給藥30min后發(fā)現(xiàn)血漿皮質(zhì)酮大量增加,并伴有暫時(shí)性的血溏上升。 2.降血脂作用大鼠飼以高膽固醇食物引起高血脂癥,以柴胡皂A式0.2mg/100g/d腹腔注射7天,有顯著降低血脂的作用,其中降甘油三酯比甘草甜素作用強(qiáng),而降膽固醇作用則較后者弱。肌肉注射柴胡皂甙A能增加經(jīng)由葡萄糖一C14的肝脂肪和膽固醇的形成;能降低大鼠由于喂飼膽固醇而升高的血漿膽固醇、三酸甘油酸和磷脂的水平,還能加速腹腔注射的膽固醇一C14和它的代謝物的糞便排泄,增加了C14(膽汁酸一C1和中性甾醇一C14和中性甾醇一C14的總和)糞便排出。因而推測柴胡皂甙降低血心膽固醇的作用機(jī)理,是增加膽汁和糞便排出量來實(shí)現(xiàn)的。 3.保肝作用用傘形科柴胡屬長白柴胡根中提取分離柴胡皂甙A,對(duì)四氯化碳引起的小鼠實(shí)驗(yàn)性肝損傷的保護(hù)作用進(jìn)行了實(shí)驗(yàn)研究。實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明柴胡皂甙A能抑制四氯化碳對(duì)大鼠的肝毒作用,使過氧化質(zhì)含量降低,而肝臟中甘油三酯含量降低說明具有保護(hù)肝細(xì)胞損傷和促進(jìn)肝臟中脂質(zhì)代謝作用。 4.抗病毒作用柴胡皂甙A有顯著降低艾氏腹水癌細(xì)胞表面的負(fù)電荷和破壞其微絨毛的作用。 5.抗癌作用柴胡皂甙A有顯著降低艾氏腹水癌細(xì)胞表面的負(fù)電荷和破壞其微絨毛的作用。 6.對(duì)代謝的影響柴胡皂甙A、C、D混合物(3:2:2)每日按100g體重肌注2mg,連續(xù)4日,能明顯增加大鼠肝切片蛋白質(zhì)物合成,使亮氨酸一14C滲入蛋白質(zhì)明顯增加。 7.體內(nèi)過程動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明肌肉注射14C標(biāo)記的柴胡皂甙A,檢查在糞便和尿中的排泄情況表明柴胡皂甙A在2d內(nèi)和7d內(nèi)從糞便中排泄量為50%。第一天只有百分之幾從尿中排泄。柴胡皂甙口服消化道吸收較差,為達(dá)到相同的抗炎作用效果,口服劑量要比肌注量大10倍。 [毒性] 柴胡皂甙具有明顯的溶血作用。在一定濃度范圍內(nèi),其溶血作用能為腺嘌呤、肌肝所抑制。小鼠口服LD50 為4.7g/kg,豚鼠腹腔注射LD50 為53.8mg/kg。
[毒 性]
[不良反應(yīng)]
[用 途]
[成分來源]傘形科植物柴胡 Bupleurum falcatum L. 根。
[英文名稱]Saikosaponin A
[別 名]
[化學(xué)名稱]B-D-Galactopyranside,(3B,4a,16B)-13,28-epoxy-16,23-di- hydroxyolean-11-en-3-yl 6-deoxy-3-O-B-D-glucopyranosyl-
[分 子 式]
[分 子 量]780.96
[物理性質(zhì)]熔點(diǎn)225~232℃, (a)D+46°(乙醇)。
[成分分類]
[藥理作用]1.抗炎作用 0.3mg/kgod大鼠肌肉注射5d,植入棉球肉芽腫對(duì)照組的61%,具有顯著的抗炎作用(P<0.01)。也有抗?jié)B出作用。腹腔注射柴胡皂甙A后,大鼠體重、腎上腺重量、末梢血比容值不變,而血漿17一羥基皮質(zhì)素水平卻明顯下降。隨后研究表明,柴胡皂甙A腹腔注射給藥30min后發(fā)現(xiàn)血漿皮質(zhì)酮大量增加,并伴有暫時(shí)性的血溏上升。 2.降血脂作用大鼠飼以高膽固醇食物引起高血脂癥,以柴胡皂A式0.2mg/100g/d腹腔注射7天,有顯著降低血脂的作用,其中降甘油三酯比甘草甜素作用強(qiáng),而降膽固醇作用則較后者弱。肌肉注射柴胡皂甙A能增加經(jīng)由葡萄糖一C14的肝脂肪和膽固醇的形成;能降低大鼠由于喂飼膽固醇而升高的血漿膽固醇、三酸甘油酸和磷脂的水平,還能加速腹腔注射的膽固醇一C14和它的代謝物的糞便排泄,增加了C14(膽汁酸一C1和中性甾醇一C14和中性甾醇一C14的總和)糞便排出。因而推測柴胡皂甙降低血心膽固醇的作用機(jī)理,是增加膽汁和糞便排出量來實(shí)現(xiàn)的。 3.保肝作用用傘形科柴胡屬長白柴胡根中提取分離柴胡皂甙A,對(duì)四氯化碳引起的小鼠實(shí)驗(yàn)性肝損傷的保護(hù)作用進(jìn)行了實(shí)驗(yàn)研究。實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明柴胡皂甙A能抑制四氯化碳對(duì)大鼠的肝毒作用,使過氧化質(zhì)含量降低,而肝臟中甘油三酯含量降低說明具有保護(hù)肝細(xì)胞損傷和促進(jìn)肝臟中脂質(zhì)代謝作用。 4.抗病毒作用柴胡皂甙A有顯著降低艾氏腹水癌細(xì)胞表面的負(fù)電荷和破壞其微絨毛的作用。 5.抗癌作用柴胡皂甙A有顯著降低艾氏腹水癌細(xì)胞表面的負(fù)電荷和破壞其微絨毛的作用。 6.對(duì)代謝的影響柴胡皂甙A、C、D混合物(3:2:2)每日按100g體重肌注2mg,連續(xù)4日,能明顯增加大鼠肝切片蛋白質(zhì)物合成,使亮氨酸一14C滲入蛋白質(zhì)明顯增加。 7.體內(nèi)過程動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明肌肉注射14C標(biāo)記的柴胡皂甙A,檢查在糞便和尿中的排泄情況表明柴胡皂甙A在2d內(nèi)和7d內(nèi)從糞便中排泄量為50%。第一天只有百分之幾從尿中排泄。柴胡皂甙口服消化道吸收較差,為達(dá)到相同的抗炎作用效果,口服劑量要比肌注量大10倍。 [毒性] 柴胡皂甙具有明顯的溶血作用。在一定濃度范圍內(nèi),其溶血作用能為腺嘌呤、肌肝所抑制。小鼠口服LD50 為4.7g/kg,豚鼠腹腔注射LD50 為53.8mg/kg。
[毒 性]
[不良反應(yīng)]
[用 途]
[成分來源]傘形科植物柴胡 Bupleurum falcatum L. 根。