理化特性:
本品為白色片。
藥理作用:
(1)抑制尿酸鹽在腎小管的主動(dòng)重吸收,增加尿酸鹽的排泄,降低血中尿酸鹽的濃度,從而減少尿酸沉積。防止尿酸鹽結(jié)晶的生成,減少關(guān)節(jié)的損傷,亦可促進(jìn)已形成的尿酸鹽的溶解。本品無(wú)抗炎、鎮(zhèn)痛作用,用于慢性痛風(fēng)的治療。
(2)可以競(jìng)爭(zhēng)性抑制弱有機(jī)酸(如青霉素、頭孢菌素)在腎小管的分泌,從而可以增加這些抗生素的血濃度和延長(zhǎng)它們的作用時(shí)間??勺鳛榭股刂委煹妮o助用藥。
(3)急性毒性試驗(yàn)結(jié)果:大鼠經(jīng)口LD50為1600mg/kg。
『藥代動(dòng)力學(xué)』
口服后吸收迅速、完全。血漿蛋白結(jié)合率為65%~90%,主要與白蛋白結(jié)合。成人一次口服1g,2~4小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值,血藥峰值濃度為30mg/ml以上;一次口服2g時(shí)4小時(shí)達(dá)峰值,血藥峰值為150~200mg/ml,小兒按體重一次口服25mg/kg,3~9小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值。T1/2隨用藥量而改變,口服0.5g為3~8小時(shí),2g為6~12小時(shí)。排尿酸有效血藥濃度需100~200mg/ml。
本品在肝內(nèi)代謝成羧基化代謝物及羥基化合物,這些代謝物均具有促尿酸排泄的活性。代謝物主要經(jīng)腎排出,在24~48小時(shí)中約有5%~10%的給藥量以原形排出。
適應(yīng)癥:
用于(1)高尿酸血癥伴慢性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎及痛風(fēng)石,但必須①腎小球?yàn)V過(guò)濾大于50~60ml/分鐘;②無(wú)腎結(jié)石或腎結(jié)石史;③非酸性尿;④不服用水楊酸類藥物者。
(2)作為抗生素治療的輔助用藥,與青霉素、氨芐西林、苯唑西林、鄰氯西林、萘夫西林(nafcillin)等抗生素同用時(shí),可抑制這些抗生素的排出,提高血藥濃度并能維持較長(zhǎng)時(shí)間。
用法用量:
口服(1)慢性痛風(fēng)的高尿酸血癥:成人一次0.25g,一日2次,一周后可增至一次0.5g,一日2次。
(2)增強(qiáng)青霉素類的作用:成人一次0.5g,一日4次。2~14歲或體重在50kg以下兒童,首劑按體重0.025g/kg或按體表面積0.7g/m2,以后每次0.01g/kg或0.3g/m2,一日4次。
注意事項(xiàng):
(1)下述人員不宜服用本品:老年人、肝腎功能不全、活動(dòng)性消化性潰瘍或病史及腎結(jié)石等。
(2)痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎急性發(fā)作癥狀尚未控制時(shí)不用本品;如在本品治療期間有急性發(fā)作,可繼續(xù)應(yīng)用原來(lái)的用量,同時(shí)給予秋水仙堿或其他非甾體抗炎藥治療。
(3)服用本品時(shí)應(yīng)保持?jǐn)z入足量水分(日2500ml左右),防止形成腎結(jié)石,必要時(shí)同時(shí)服用堿化尿液的藥物。
(4)治療痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎,如患者有輕度腎功能不全,而24小時(shí)尿酸排泄量又未超過(guò)700mg,一般每天劑量不超過(guò)2g.
(5)用本品期間不宜服水楊酸類制劑。
(6)定期檢測(cè)血和尿pH值、肝腎功能及血尿酸和尿尿酸等。
(7)根據(jù)臨床表現(xiàn)及血和尿尿酸水平調(diào)整藥物用量,原則上以最小有效量維持較長(zhǎng)時(shí)間。
本品為白色片。
藥理作用:
(1)抑制尿酸鹽在腎小管的主動(dòng)重吸收,增加尿酸鹽的排泄,降低血中尿酸鹽的濃度,從而減少尿酸沉積。防止尿酸鹽結(jié)晶的生成,減少關(guān)節(jié)的損傷,亦可促進(jìn)已形成的尿酸鹽的溶解。本品無(wú)抗炎、鎮(zhèn)痛作用,用于慢性痛風(fēng)的治療。
(2)可以競(jìng)爭(zhēng)性抑制弱有機(jī)酸(如青霉素、頭孢菌素)在腎小管的分泌,從而可以增加這些抗生素的血濃度和延長(zhǎng)它們的作用時(shí)間??勺鳛榭股刂委煹妮o助用藥。
(3)急性毒性試驗(yàn)結(jié)果:大鼠經(jīng)口LD50為1600mg/kg。
『藥代動(dòng)力學(xué)』
口服后吸收迅速、完全。血漿蛋白結(jié)合率為65%~90%,主要與白蛋白結(jié)合。成人一次口服1g,2~4小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值,血藥峰值濃度為30mg/ml以上;一次口服2g時(shí)4小時(shí)達(dá)峰值,血藥峰值為150~200mg/ml,小兒按體重一次口服25mg/kg,3~9小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值。T1/2隨用藥量而改變,口服0.5g為3~8小時(shí),2g為6~12小時(shí)。排尿酸有效血藥濃度需100~200mg/ml。
本品在肝內(nèi)代謝成羧基化代謝物及羥基化合物,這些代謝物均具有促尿酸排泄的活性。代謝物主要經(jīng)腎排出,在24~48小時(shí)中約有5%~10%的給藥量以原形排出。
適應(yīng)癥:
用于(1)高尿酸血癥伴慢性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎及痛風(fēng)石,但必須①腎小球?yàn)V過(guò)濾大于50~60ml/分鐘;②無(wú)腎結(jié)石或腎結(jié)石史;③非酸性尿;④不服用水楊酸類藥物者。
(2)作為抗生素治療的輔助用藥,與青霉素、氨芐西林、苯唑西林、鄰氯西林、萘夫西林(nafcillin)等抗生素同用時(shí),可抑制這些抗生素的排出,提高血藥濃度并能維持較長(zhǎng)時(shí)間。
用法用量:
口服(1)慢性痛風(fēng)的高尿酸血癥:成人一次0.25g,一日2次,一周后可增至一次0.5g,一日2次。
(2)增強(qiáng)青霉素類的作用:成人一次0.5g,一日4次。2~14歲或體重在50kg以下兒童,首劑按體重0.025g/kg或按體表面積0.7g/m2,以后每次0.01g/kg或0.3g/m2,一日4次。
注意事項(xiàng):
(1)下述人員不宜服用本品:老年人、肝腎功能不全、活動(dòng)性消化性潰瘍或病史及腎結(jié)石等。
(2)痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎急性發(fā)作癥狀尚未控制時(shí)不用本品;如在本品治療期間有急性發(fā)作,可繼續(xù)應(yīng)用原來(lái)的用量,同時(shí)給予秋水仙堿或其他非甾體抗炎藥治療。
(3)服用本品時(shí)應(yīng)保持?jǐn)z入足量水分(日2500ml左右),防止形成腎結(jié)石,必要時(shí)同時(shí)服用堿化尿液的藥物。
(4)治療痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎,如患者有輕度腎功能不全,而24小時(shí)尿酸排泄量又未超過(guò)700mg,一般每天劑量不超過(guò)2g.
(5)用本品期間不宜服水楊酸類制劑。
(6)定期檢測(cè)血和尿pH值、肝腎功能及血尿酸和尿尿酸等。
(7)根據(jù)臨床表現(xiàn)及血和尿尿酸水平調(diào)整藥物用量,原則上以最小有效量維持較長(zhǎng)時(shí)間。