藥物分析 丙帕鍺

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藥理:
    本品在體外無抗病毒作用,但在體內(nèi)有抗病毒作用。
    本品0.1mg/kg可抑制由半乳糖胺及四氯化碳引起的肝損傷模型的肝損害(GOT升高)。本品10mg/kg可抑制萘異硫氰酸鹽引起的肝損傷。
    0.1mg/kg可抑制BLP抗體誘發(fā)的肝損傷。提示對肝臟有直接保護(hù)作用。
    以本品給大鼠、犬、人口服,都在2~3小時(shí)血漿藥物濃度達(dá)峰值,然后迅速消失,但消失常數(shù)大鼠比犬小。健康志愿者1日3次口服,連服7日,血漿中濃度第7日與第1日之間無變化。犬及大鼠連續(xù)給藥21日(一日1次),血中藥物濃度與單次給藥相比無顯著差別。大鼠、犬、人都可見進(jìn)食影響藥物吸收率減低。未見性別對藥動學(xué)的影響。本品膠囊劑的生物利用率,開始和最后給藥一樣。
    靜脈內(nèi)給藥,大鼠、犬都與二室模型一致。藥物在血中迅速消除。犬與人的血漿中藥物濃度曲線下面積(AUC)伴隨藥物劑量增大呈直線增加,生物利用率一定。大鼠、犬、人的吸收率未見種的差別。但根據(jù)血中藥濃度改變,尿及糞中排泄模型看,人與犬達(dá)峰時(shí)間及消除速度常數(shù)近似。
    經(jīng)口給藥,尿中排泄率大鼠為12.2%~14.2%,犬為48.7%~62.3%,人為41.9%(口服30mg)。
    以本品60mg單次經(jīng)口給健康男性,本品血藥濃度約在服藥后2.6小時(shí)達(dá)峰值,然后以約2.7小時(shí)的半衰期消除。24小時(shí)尿中排泄率約34%。連續(xù)給藥,一日1次,連續(xù)7日,血中濃度第7天與第1天大體一致。
    適應(yīng)癥:
    本品可改善HBe抗原陽性的慢性乙型肝炎的標(biāo)志,使HBe抗原轉(zhuǎn)陰。
    用法用量:
    通常,成人一日3次,1次10mg,飯后服。
    [制劑與規(guī)格]膠囊劑:每粒含本品10mg
    [貯藏]原料藥、制劑貯存在密閉容器中,室溫下有效期三年以上。
    禁用慎用:
    有藥物過敏吏者,慎用本品。
    本品主要由腎臟排出,老年人腎功能減低可能引起本品在血中濃度過高。老年人及腎功能障礙患者應(yīng)由低劑量開始給藥(如一日20mg),一面觀察病人反應(yīng),一面慎重給藥。
    對孕婦用藥的安全性尚未確定,孕婦或可能妊娠婦女只有治療的有益性大于可能的危害時(shí)才可應(yīng)用。
    動物試驗(yàn),本品在乳汁中分布,應(yīng)用本品期間應(yīng)停止哺乳。
    對小兒的安全性尚未確定(無使用經(jīng)驗(yàn))。
    給藥說明:
    服用本品期間應(yīng)每4周檢查1次病毒標(biāo)記(HBe抗原),若在第16周未見病毒標(biāo)志的改善,應(yīng)改用其它方法治療。若有改善,可繼續(xù)用藥,待HBe抗原轉(zhuǎn)陰后停用本品。
    不良反應(yīng):
    有時(shí)可出現(xiàn)皮疹、瘙癢、蕁麻疹、濕疹等??捎惺秤徽瘛⒏雇础啔?、嘔吐、腹瀉、腹脹、胃燒灼感、口腔炎等。有時(shí)出現(xiàn)頭痛、眩暈、震顫、手足麻木感。可有GOT、GPT升高,嗜酸性白細(xì)胞增多等。有時(shí)有倦怠感、發(fā)熱、血壓升高、關(guān)節(jié)痛、胸痛、水腫等。