口服吸收很快，但不完全，口服吸收50%，于2~4小時(shí)達(dá)峰濃度，口服后作用持續(xù)時(shí)間較長(zhǎng)，可達(dá)24小時(shí)，廣泛分布于各組織，小量可通過(guò)血-腦脊液屏障。健康人的分布容積約50~75L.血中半衰期為6~7小時(shí)，主要以原形自尿排出，腎功能受損時(shí)半衰期延長(zhǎng)，可在體內(nèi)蓄積，血液透析時(shí)可予清除。阿替洛爾脂質(zhì)溶解度低，對(duì)腦部組織的滲透很低，而血漿蛋白結(jié)合率極低（6~16%）。