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第四節(jié) 雌激素
一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)
(一)作用特點(diǎn)
雌二醇生物活性最強(qiáng)。雌三醇最弱。
雌激素的生理作用：
(1)促進(jìn)和維持女性生殖器官和第二性征(促使乳腺腺泡發(fā)育，乳房增大，乳汁生成)。
(2)卵巢：
刺激卵泡發(fā)育;
雌激素血液濃度的高低通過(guò)反饋的方式促進(jìn)或抑制促性腺激素的釋放間接影響卵巢功能。
(3)輸卵管：加速卵子在輸卵管的運(yùn)行速度。
(4)子宮：促進(jìn)子宮內(nèi)膜和平滑肌的代謝。
(5)陰道：促進(jìn)陰道上皮基底層細(xì)胞增生、分化、成熟及角化。
(6)骨骼：促進(jìn)骨質(zhì)致密，但能使骨骺提早閉合和骨化而影響骨的長(zhǎng)度增加青春期前過(guò)量雌激素?cái)z入，影響身高。
絕經(jīng)期雌激素治療骨質(zhì)疏松癥。
(7)心血管：降低血管通透性，降低血膽固醇(女性高血脂、冠心病發(fā)病率低，女人就是命好)。
(8)皮膚(滋潤(rùn)皮膚、亮麗頭發(fā))。
當(dāng)雌激素水平降低后，會(huì)形成更年期綜合征。同時(shí)心腦血管病和骨質(zhì)疏松癥發(fā)病率顯著增高，甚至出現(xiàn)阿爾茨海默病。
剛停經(jīng)并且馬上開(kāi)始使用雌激素緩解更年期癥狀，維持骨密度，降低患糖尿病、心肌梗死的風(fēng)險(xiǎn)。
(二)典型不良反應(yīng)
1.子宮內(nèi)膜過(guò)度增生;長(zhǎng)期大劑量使用雌激素輕微增加子宮內(nèi)膜癌和乳腺癌發(fā)生的可能性預(yù)防：與孕激素聯(lián)合。
2.高鈣血癥、水鈉潴留、體重增加、三酰甘油升高、糖耐量下降;
3.血栓性靜脈炎和(或)靜脈血栓栓塞性疾病風(fēng)險(xiǎn)增加;
4.絕經(jīng)后陰道炎，局部使用雌激素白帶增多，下腹脹或陰道灼熱。
(三)禁忌證
1.妊娠、哺乳期;乳腺癌、子宮內(nèi)膜癌;陰道不規(guī)則出血者。
2.肝、腎功能不全。
3.血栓性靜脈炎;血栓栓塞性疾病。
4.膽囊炎(雌激素能使膽汁淤積，病情加重)。
5.充血性心力衰竭、肝腎疾病所致的水潴留者。
(四)藥物相互作用
1.肝藥酶誘導(dǎo)劑卡馬西平、苯巴比妥、苯妥英鈉、撲米酮、利福平加快雌二醇、己烯雌酚的代謝減低雌激素活性。
2.己烯雌酚與抗凝血藥、抗高血壓藥合用可降低后者的作用。
二、用藥監(jiān)護(hù)
(1)雌激素治療可能誘發(fā)陰道不規(guī)則出血。
(2)己烯雌酚----導(dǎo)致子代女性在青少年期就發(fā)生“少女陰道癌”，因此妊娠期婦女禁用。
(3)盡量采用有益的聯(lián)合用藥
①雌激素與維生素D和鈣劑并用，可減少尼爾雌醇的用量;
②雌激素與雄激素聯(lián)合用藥緩解乳房腫脹疼痛、性欲減退和抑郁癥狀。
三、主要藥品
1.雌二醇
①卵巢功能不全或激素不足引起功能性子宮出血、原發(fā)性閉經(jīng)、絕經(jīng)期綜合征;
②前列腺癌。
2.戊酸雌二醇
①絕經(jīng)后更年期癥狀、卵巢切除后的雌激素缺乏引起的癥狀。
②與孕激素類藥物合用避孕藥。
3.炔雌醇閉經(jīng)、月經(jīng)過(guò)少、功能性子宮出血、絕經(jīng)期綜合征，子宮發(fā)育不全，前列腺癌等。
避孕藥。
4.雌三醇絕經(jīng)后婦女因雌激素缺乏而引起的泌尿生殖道萎縮和萎縮性陰道炎。
5.尼爾雌醇絕經(jīng)期或更年期綜合征。
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