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第二十五章 鎮(zhèn)咳祛痰藥
一、 鎮(zhèn)咳藥(兩類(lèi):中樞性和外周性)
(一)中樞性鎮(zhèn)咳藥
1.磷酸可待因(麻)
化學(xué)名: 17-甲基-3-甲氧基-4,5α-環(huán)氧-7,8-二去氫嗎啡喃-6α-醇磷酸鹽倍半水合物
①嗎啡3甲醚衍生物
②抑制延腦的咳嗽中樞
③有成癮性,按麻醉藥品管理
2.右美沙芬
①具嗎啡喃基本結(jié)構(gòu)
②右旋體鎮(zhèn)咳,無(wú)成癮性
③左(消)旋體具成癮性,麻醉藥管理
(二)外周性止咳藥
非成癮性,并有麻醉作用
1.磷酸苯丙哌林
化學(xué)名為1-[2-(2-芐基苯氧基)-1-甲基乙基]哌啶磷酸鹽
①刺激性臭味
②中樞、外周雙重機(jī)制
二、祛痰藥
痰液稀釋藥,促進(jìn)黏液分泌,易咳出
黏痰溶解藥,降解痰中黏性成分,降低黏度
1.鹽酸溴已新
化學(xué)名:N-甲基-N-環(huán)已基-2-氨基-3,5-二溴苯甲胺鹽酸鹽
性質(zhì):①堿性 成鹽 水溶性小
②作用:降低痰液的黏稠性
③代謝產(chǎn)物是氨溴索
2.鹽酸氨溴索
化學(xué)名為反式-4-[(2-氨基-3,5-二溴芐基)氨基]環(huán)已醇鹽酸鹽
①溴己新代謝產(chǎn)物 (環(huán)己烷羥基化,N-去甲基)
②兩個(gè)手性碳,用反式的兩個(gè)異構(gòu)體
③黏痰溶解劑 并有促表面活性物質(zhì)合成和分泌作用
3.乙酰半胱氨酸
化學(xué)名為N-乙?;?L-半胱氨酸
①巰基化合物,易氧化,避光保存,臨用前配制
②可與金屬離子絡(luò)合
③與兩性霉素、氨芐西林有配伍禁忌
④作用機(jī)制:巰基(-SH)能使痰液中糖蛋白多肽的二硫鍵(-S-S-)斷裂,降低痰液的黏滯性
⑤用于對(duì)乙酰氨基酚過(guò)量的解毒(巰基與其毒性毒性產(chǎn)物N-乙酰亞胺醌結(jié)合,排出體外)
4.羧甲司坦
乙酰半胱氨酸的類(lèi)似物
巰基不是游離的,作用是能使黏蛋白的二硫鍵(-S-S-)斷裂,降低痰液的黏滯性
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