這篇關于2018執(zhí)業(yè)藥師考試《藥物化學》精編復習講義的文章，是特地為大家整理的，希望對大家有所幫助！
第二節(jié)藥物的結合反應(第Ⅱ相生物結合)
掌握要點：
①酶催化下將內源性極性小分子(葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸、谷胱甘肽)結合到藥物上或藥物經第1相生物轉化的產物上
②代謝結果是產生水溶性物質，有利于排泄
③分兩步進行(活化、結合)
④被結合的基團一般是羥基、氨基、羧基、雜環(huán)氮原子和巰基
藥物結合反應的類型六類(六個標題)：
結合基團：羥基、氨基、羧基、雜環(huán)氮原子和巰基
例1：嗎啡的3、6位羥基和葡萄糖醛酸結合形成苷
例2：代謝與藥物毒性
新生兒不能使氯霉素與葡萄糖醛酸結合排出體外，引起“灰嬰綜合癥”
例3：白消安的代謝是與谷胱甘肽結合
谷胱甘肽和酰鹵的結合是解毒反應
五、乙酰化結合反應
1.可經乙?；Y合反應代謝的基團有：伯氨基、氨基酸、磺酰胺、肼、酰肼
2.結果是：把親水性的氨基結合形成水溶性小的酰胺
例：對氨基水楊酸乙?；x
六、甲基化結合反應
1.特點：降低被代謝物極性和親水性
2.參與甲基化結合的基團為：酚羥基(ArOH)、氨基(NH2)、巰基(SH)
3.例：腎上腺素，產物為3-O-甲基腎上腺素