戈那瑞林
藥效學(xué)
本品可刺激垂體前葉合成和釋放黃體生成素(LH)和卵泡刺激素(FSH)，據(jù)此可探測(cè)垂體促性腺激素儲(chǔ)備功能。正常人注射本品后，LH的升高明顯高于FSH，青春期前女性FSH反應(yīng)高于LH.促性腺激素釋放素不足者注射本品后可出現(xiàn)延遲反應(yīng)，有時(shí)需靜脈滴注本品數(shù)天后再行測(cè)驗(yàn)，始有反應(yīng)。如模擬正常時(shí)下丘腦分泌促性腺激素釋放素的分泌節(jié)律，用小劑量脈沖式給藥，可治療下丘腦病因所致的青春發(fā)育延緩、閉經(jīng)和不育。如采用大劑量連續(xù)給藥，則可在短期興奮垂體促性腺激素后出現(xiàn)反常作用，反而抑制垂體-性腺功能。此種現(xiàn)象在采用較本品作用更強(qiáng)、更持久的類似物時(shí)更為明顯。
藥動(dòng)學(xué)
靜脈注射后T1/2初始相為2～10分鐘，終末相為10～40分鐘。作用時(shí)間3～5小時(shí)，在血漿中很快代謝為無(wú)活性的片段，經(jīng)尿排出。
適應(yīng)癥：
①用作下丘腦-垂體病變所致的性腺功能低下的診斷。
②垂體腫瘤手術(shù)或放射治療后殘留垂體促性腺激素功能的評(píng)佑。
③治療促性腺激素釋放激素不足，伴繼發(fā)性垂體促性腺激素功能低下所致的女性閉經(jīng)、不孕，男性不育。
④下丘腦病因所致的青春發(fā)育延緩。
用法用量：
1.下丘腦-垂體-性腺軸功能的檢測(cè)試驗(yàn)0.1mg，皮下或靜脈注射，詳見(jiàn)給藥說(shuō)明項(xiàng)。
2.下丘腦性閉經(jīng)、不孕、男性不育和青春發(fā)育延緩的治療采用小劑量脈沖式給藥法，用注射泵每90分鐘皮下注射10～20ug，在一分鐘內(nèi)注入。療程6個(gè)月或直至懷孕，懷孕后應(yīng)停藥。
[制劑與規(guī)格]戈那瑞林注射液1ml：100ug
注射用戈那瑞林(1)50ug(2)100ug(3)200ug(4)500ug
給藥說(shuō)明：
大劑量連續(xù)用藥可導(dǎo)致黃體形成和抑制生精功能;
妊娠時(shí)必須停藥。
下丘腦-垂體功能檢測(cè)試驗(yàn)，應(yīng)在注射本品前及注射后15、30、60、120分鐘測(cè)定LH的值。若注射后30～60分鐘LH值升至基礎(chǔ)值3倍以上，提示垂體促性腺激素儲(chǔ)備功能良好，如LH不增高，則說(shuō)明垂體功能不良。如出現(xiàn)延遲反應(yīng)則說(shuō)明促性腺激素低下的病因在下丘腦。女性行此試驗(yàn)時(shí)宜選擇在卵泡期早期。
多囊卵巢綜合征患者不應(yīng)使用本品。閉經(jīng)合并肥胖者，應(yīng)在減重后再行治療。
不良反應(yīng)：
①全身性或局部過(guò)敏，表現(xiàn)為呼吸困難、蕁麻疹、注射部位發(fā)硬、皮疹。
②皮下注射部位瘙癢、疼痛或腫脹。
③腹部或胃部不適，一過(guò)性潮紅、頭痛、頭暈和惡心，均較為少見(jiàn)。
相互作用：
(1)腎上腺糖皮質(zhì)激素、雌激素、雄激素和孕激素通過(guò)對(duì)垂體的負(fù)反饋?zhàn)饔枚绊懘傩韵偌に蒯尫偶に卦囼?yàn)的結(jié)果。
(2)口服避孕藥、地高辛可抑制促性腺激素的分泌和釋放。
(3)左旋多巴和螺內(nèi)酯可使血清促性腺激素濃度升高，影響促性腺激素釋放激素試驗(yàn)的結(jié)果。
藥效學(xué)
本品可刺激垂體前葉合成和釋放黃體生成素(LH)和卵泡刺激素(FSH)，據(jù)此可探測(cè)垂體促性腺激素儲(chǔ)備功能。正常人注射本品后，LH的升高明顯高于FSH，青春期前女性FSH反應(yīng)高于LH.促性腺激素釋放素不足者注射本品后可出現(xiàn)延遲反應(yīng)，有時(shí)需靜脈滴注本品數(shù)天后再行測(cè)驗(yàn)，始有反應(yīng)。如模擬正常時(shí)下丘腦分泌促性腺激素釋放素的分泌節(jié)律，用小劑量脈沖式給藥，可治療下丘腦病因所致的青春發(fā)育延緩、閉經(jīng)和不育。如采用大劑量連續(xù)給藥，則可在短期興奮垂體促性腺激素后出現(xiàn)反常作用，反而抑制垂體-性腺功能。此種現(xiàn)象在采用較本品作用更強(qiáng)、更持久的類似物時(shí)更為明顯。
藥動(dòng)學(xué)
靜脈注射后T1/2初始相為2～10分鐘，終末相為10～40分鐘。作用時(shí)間3～5小時(shí)，在血漿中很快代謝為無(wú)活性的片段，經(jīng)尿排出。
適應(yīng)癥：
①用作下丘腦-垂體病變所致的性腺功能低下的診斷。
②垂體腫瘤手術(shù)或放射治療后殘留垂體促性腺激素功能的評(píng)佑。
③治療促性腺激素釋放激素不足，伴繼發(fā)性垂體促性腺激素功能低下所致的女性閉經(jīng)、不孕，男性不育。
④下丘腦病因所致的青春發(fā)育延緩。
用法用量：
1.下丘腦-垂體-性腺軸功能的檢測(cè)試驗(yàn)0.1mg，皮下或靜脈注射，詳見(jiàn)給藥說(shuō)明項(xiàng)。
2.下丘腦性閉經(jīng)、不孕、男性不育和青春發(fā)育延緩的治療采用小劑量脈沖式給藥法，用注射泵每90分鐘皮下注射10～20ug，在一分鐘內(nèi)注入。療程6個(gè)月或直至懷孕，懷孕后應(yīng)停藥。
[制劑與規(guī)格]戈那瑞林注射液1ml：100ug
注射用戈那瑞林(1)50ug(2)100ug(3)200ug(4)500ug
給藥說(shuō)明：
大劑量連續(xù)用藥可導(dǎo)致黃體形成和抑制生精功能;
妊娠時(shí)必須停藥。
下丘腦-垂體功能檢測(cè)試驗(yàn)，應(yīng)在注射本品前及注射后15、30、60、120分鐘測(cè)定LH的值。若注射后30～60分鐘LH值升至基礎(chǔ)值3倍以上，提示垂體促性腺激素儲(chǔ)備功能良好，如LH不增高，則說(shuō)明垂體功能不良。如出現(xiàn)延遲反應(yīng)則說(shuō)明促性腺激素低下的病因在下丘腦。女性行此試驗(yàn)時(shí)宜選擇在卵泡期早期。
多囊卵巢綜合征患者不應(yīng)使用本品。閉經(jīng)合并肥胖者，應(yīng)在減重后再行治療。
不良反應(yīng)：
①全身性或局部過(guò)敏，表現(xiàn)為呼吸困難、蕁麻疹、注射部位發(fā)硬、皮疹。
②皮下注射部位瘙癢、疼痛或腫脹。
③腹部或胃部不適，一過(guò)性潮紅、頭痛、頭暈和惡心，均較為少見(jiàn)。
相互作用：
(1)腎上腺糖皮質(zhì)激素、雌激素、雄激素和孕激素通過(guò)對(duì)垂體的負(fù)反饋?zhàn)饔枚绊懘傩韵偌に蒯尫偶に卦囼?yàn)的結(jié)果。
(2)口服避孕藥、地高辛可抑制促性腺激素的分泌和釋放。
(3)左旋多巴和螺內(nèi)酯可使血清促性腺激素濃度升高，影響促性腺激素釋放激素試驗(yàn)的結(jié)果。