2017年執(zhí)業(yè)藥師《藥理學(xué)》精華輔導(dǎo)資料(12)

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局部麻醉藥
    第一節(jié) 局麻作用及作用機(jī)制
    一、局麻作用
    局麻藥可作用于神經(jīng),使產(chǎn)生神經(jīng)沖動所需的閾電位提高,抑制動作電位去極化速度,動作電位降低,傳導(dǎo)速度減慢,并延長不應(yīng)期。
    二、作用機(jī)制
    神經(jīng)動作電位的產(chǎn)生與神經(jīng)受刺激時(shí)可引起膜通透性改變有關(guān),引起Na+內(nèi)流和K+外流。局麻藥可抑制這種通透性的改變,即阻滯Na+內(nèi)流,使Na+不能進(jìn)人細(xì)胞內(nèi),這種效應(yīng)的產(chǎn)生是由于藥物阻斷了電壓門控型Na+通道,引起Na+通道蛋白構(gòu)象變化,促使非活態(tài)的Na+通道閘門關(guān)閉,阻斷Na+通道,造成傳導(dǎo)阻滯,從而產(chǎn)生局麻作用。
    第二節(jié) 常用局麻藥
    一、普魯卡因的臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)
    常用局麻藥,脂溶性低,穿透力弱,只能注射給藥,用于浸潤麻醉、傳導(dǎo)麻醉、蛛網(wǎng)膜下腔麻醉和硬膜外麻醉,還可用于損傷部位局部封閉療法,本品代謝產(chǎn)物對氨苯甲酸能拮抗磺胺藥抗菌活性,故應(yīng)避免與磺胺藥聯(lián)合使用。使用前應(yīng)做皮試,過敏者不能應(yīng)用。(XL2007-2-030;zl2005-1-030;zl1999-1-039)
    XL2007-2-030.普魯卡因穿透力弱,不宜用于
    A.浸潤麻醉
    B.傳導(dǎo)麻醉
    C.蛛網(wǎng)膜下腔麻醉
    D.硬膜外麻醉
    E.表面麻醉
    答案:E
    zl2005-1-030普魯卡因穿透力較弱,不宜用于
    A.浸潤麻醉
    B.傳導(dǎo)麻醉
    C.蛛網(wǎng)膜下腔麻醉
    D.硬膜外麻醉
    E.表面麻醉
    答案:E
    zl1999-1-039.普魯卡因穿透力較弱,不宜用于
    A.浸潤麻醉
    B.傳導(dǎo)麻醉
    C.蛛網(wǎng)膜下腔麻醉
    D.硬膜外麻醉
    E.表面麻醉
    答案:E
    二、利多卡因的臨床應(yīng)用
    作用較普魯卡因快、強(qiáng)而久,安全性亦較好,有較強(qiáng)粘膜穿透力??捎糜诟鞣N療法。主要用于傳導(dǎo)麻醉和硬膜外麻醉。本品尚有抗心律失常作用。
    三、丁卡因的臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)
    作用及毒性均比普魯卡因強(qiáng)10倍,脂溶性高,穿透力強(qiáng),易進(jìn)入神經(jīng),也易被常用于表面麻醉。因毒性大,一般不用于浸潤麻醉。(zy2006-1-060;zy2004-1-058;zl2006-1-029;zl2002-1-081)
    zy2006-1-060.丁卡因的作用或應(yīng)用為
    A.可用于浸潤麻醉
    B.脂溶性低
    C.穿透力弱
    D.作用較普魯卡因弱
    E.可用于表面麻醉
    答案:E
    zy2004-1-058主要用于表面麻醉的藥物是
    A.丁卡因
    B.普魯卡因
    C.苯妥英鈉
    D.利多卡因
    E.奎尼丁
    答案:A
    zl2006-1-029.丁卡因作用特點(diǎn)為
    A.親脂性高
    B.穿透力弱
    C.作用時(shí)間短
    D.毒性較小
    E.作用較弱
    答案:A
    zl2002-1-081丁卡因不用于
    A.表面麻醉 
    B.傳導(dǎo)麻醉  
    C.蛛網(wǎng)膜下腔麻醉
    D.硬膜外麻醉
    E.浸潤麻醉
    答案:E