2012主管藥師考試輔導(dǎo):藥物滅活與體內(nèi)過(guò)程

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1.藥物代謝反應(yīng):分兩相
    第一相為氧化、還原或水解。
    第二相為結(jié)合,是母藥或代謝物與內(nèi)源性物質(zhì)如葡萄糖醛酸和甘氨酸結(jié)合。結(jié)合物一般極性增加,活性降低或滅活。
    2.肝微粒體酶系:細(xì)胞色素P-450
    特點(diǎn):對(duì)底物選擇性不高,可誘導(dǎo)與抑制,個(gè)體差異大。
    肝藥酶誘導(dǎo)劑:如苯巴比妥、苯妥英鈉、利福平、卡馬西平、灰黃霉素,能誘導(dǎo)酶的活性,加速藥物的代謝,使藥物效應(yīng)減弱。
    肝藥酶抑制劑:如異煙肼、氯霉素、對(duì)氨基水楊酸、酮康唑、西咪替丁、保泰松,能抑制酶的活性,降低其它藥物的代謝,使藥物效應(yīng)敏化。