執(zhí)業(yè)西藥師藥理學(xué)輔導(dǎo):阿克他利的藥理作用

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阿克他利具有抗風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎作用。
    關(guān)于阿克他利的作用機制,根據(jù)其抑制遲發(fā)型變態(tài)反應(yīng)期間,抑制性T淋巴細胞增生,除去胸腺的小鼠則抑制作用消失。使無損傷的小鼠產(chǎn)生白細胞介素Ⅱ的能力增強等,認為是由于抑制性T淋巴細胞的活化所致。
    給人單次口服100~800mg/kg范圍,血藥濃度與劑量呈線性,1~2小時達峰值,半衰期約1小時。
    人體吸收無性別差異,吸收率為73%~100%。
    大鼠一日1次10mg/kg,連用21天;人一日3次,每次200mg連服3天,都未見蓄積性,也未見體內(nèi)動態(tài)的改變。
    在體外,大鼠血漿蛋白結(jié)合率約70%,其它動物(包括人)只約20%.口服后24小時,未變化的原形藥物幾乎100%由尿排出。連續(xù)給藥后也以未變化的原形迅速由尿排出。