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有些物質(zhì)（不包括蛋白質(zhì)變性因子）能減弱或停止酶的作用，此類物質(zhì)稱為酶的抑制劑。抑制劑多與酶的活性中心內(nèi)、外的必需基團結(jié)合，抑制酶的催化活性。如果能將抑制劑去除，酶仍表現(xiàn)其原有活性。
（一）不可逆抑制作用
抑制劑與酶活性中心的必需基團形成共價結(jié)合，不能用簡單透析、稀釋等方法除去，這一類抑制劑稱為不可逆性抑制劑，所引起的抑制作用為不可逆性抑制作用。化學(xué)毒劑，如霧藥1059、敵百蟲等有機磷制劑即屬此類。它們的殺蟲或機體中毒作用主要是特異地與膽堿酯酶活性中心的絲氨酸羥基結(jié)合，使酶失浯。乙酰膽堿不能被失活的膽堿酯酶水解而蓄積，引起迷走神經(jīng)持續(xù)興奮發(fā)生中毒癥狀。
（二）可逆性抑制
抑制劑以非共價鍵與酶或中間復(fù)合物發(fā)生可逆性結(jié)合，使酶活性降低或消失，應(yīng)用簡單的透析、稀釋等方法可解除抑制，這種抑制劑稱為可逆性抑制劑?？赡嫘砸种苿┮鸬囊种谱饔脼榭赡嫘砸种谱饔谩？赡嫘砸种谱饔玫念愋涂煞譃橄铝腥N。
1.競爭性抑制
有些可逆性抑制劑與底物結(jié)構(gòu)相似，能和底物競爭酶的活性中心，使酶不能與底物結(jié)合，抑制酶促反應(yīng)，稱為競爭性抑制。這類抑制劑稱為競爭性抑制劑。因為抑制劑與酶的結(jié)合是可逆的，所以酶促反應(yīng)抑制程度取決于底物、抑制劑與酶的親和力及二者濃度的相對比例。在競爭性抑制過程中，若增加底物的濃度，則競爭時底物占優(yōu)勢，抑制作用可以降低，甚至解除，這是競爭性抑制的特點。例如，琥珀酸脫氫酶可催化琥珀酸的脫氫反應(yīng)，卻不能催化丙二酸或戊二酸發(fā)生脫氫反應(yīng)。但二者與琥珀酸結(jié)構(gòu)類似，均為琥珀酸脫氫酶的競爭性抑制劑。又如，磺胺類藥物對多種細菌有抑制作用。這是因為細菌的生長繁殖有賴于核酸的合成，而磺胺藥的結(jié)構(gòu)與核酸合成時所需的四氫葉酸中的對氨基苯甲酸結(jié)構(gòu)相似性，因而能與相應(yīng)的酶競爭結(jié)合，抑制細菌。
當(dāng)[S]足夠高時，相對而言，競爭性抑制劑對酶的競爭性作用可忽略不計，此時幾乎所有的酶分子均可與底物相作用，故仍可達到反應(yīng)速度（Vmax）。然而，由于競爭性抑制劑的干擾，為達到無抑制劑存在時的反應(yīng)速度，其所需的[s]將會升高；即在競爭性抑制劑存在時，酶與底物的親和力下降，即Km值變大。
2.非競爭性抑制
有些非競爭性抑制劑可與活性中心外的必需基團結(jié)合，而不影響底物與酶的結(jié)合，兩者在酶分子上結(jié)合的位點不同。這樣形成的酶-底物-抑制劑復(fù)合物不能釋放產(chǎn)物，這種抑制作用不能用增加底物的濃度消除抑制，故稱非競爭性抑制。由于抑制劑不影響酶對底物的親和力，故其Km值不變。但由于它與酶、ES復(fù)合物結(jié)合，等于減少了活性酶分子或酶分子總量，使Vmax降低。
3.反競爭性抑制
此類抑制劑與非競爭性抑制劑不同，它只能與酶-底物復(fù)合物結(jié)合，而不與游離酶結(jié)合。當(dāng)ES與抑制劑結(jié)合后，能生成產(chǎn)物的ES減少，Vmax降低，這種抑制作用稱為反競爭勝抑制。由于ES除了轉(zhuǎn)變成產(chǎn)物外，又多了一條生成“廢品”ES的去路，使E與S的親和力增大，即其Km變小。
有些物質(zhì)（不包括蛋白質(zhì)變性因子）能減弱或停止酶的作用，此類物質(zhì)稱為酶的抑制劑。抑制劑多與酶的活性中心內(nèi)、外的必需基團結(jié)合，抑制酶的催化活性。如果能將抑制劑去除，酶仍表現(xiàn)其原有活性。
（一）不可逆抑制作用
抑制劑與酶活性中心的必需基團形成共價結(jié)合，不能用簡單透析、稀釋等方法除去，這一類抑制劑稱為不可逆性抑制劑，所引起的抑制作用為不可逆性抑制作用。化學(xué)毒劑，如霧藥1059、敵百蟲等有機磷制劑即屬此類。它們的殺蟲或機體中毒作用主要是特異地與膽堿酯酶活性中心的絲氨酸羥基結(jié)合，使酶失浯。乙酰膽堿不能被失活的膽堿酯酶水解而蓄積，引起迷走神經(jīng)持續(xù)興奮發(fā)生中毒癥狀。
（二）可逆性抑制
抑制劑以非共價鍵與酶或中間復(fù)合物發(fā)生可逆性結(jié)合，使酶活性降低或消失，應(yīng)用簡單的透析、稀釋等方法可解除抑制，這種抑制劑稱為可逆性抑制劑?？赡嫘砸种苿┮鸬囊种谱饔脼榭赡嫘砸种谱饔谩？赡嫘砸种谱饔玫念愋涂煞譃橄铝腥N。
1.競爭性抑制
有些可逆性抑制劑與底物結(jié)構(gòu)相似，能和底物競爭酶的活性中心，使酶不能與底物結(jié)合，抑制酶促反應(yīng)，稱為競爭性抑制。這類抑制劑稱為競爭性抑制劑。因為抑制劑與酶的結(jié)合是可逆的，所以酶促反應(yīng)抑制程度取決于底物、抑制劑與酶的親和力及二者濃度的相對比例。在競爭性抑制過程中，若增加底物的濃度，則競爭時底物占優(yōu)勢，抑制作用可以降低，甚至解除，這是競爭性抑制的特點。例如，琥珀酸脫氫酶可催化琥珀酸的脫氫反應(yīng)，卻不能催化丙二酸或戊二酸發(fā)生脫氫反應(yīng)。但二者與琥珀酸結(jié)構(gòu)類似，均為琥珀酸脫氫酶的競爭性抑制劑。又如，磺胺類藥物對多種細菌有抑制作用。這是因為細菌的生長繁殖有賴于核酸的合成，而磺胺藥的結(jié)構(gòu)與核酸合成時所需的四氫葉酸中的對氨基苯甲酸結(jié)構(gòu)相似性，因而能與相應(yīng)的酶競爭結(jié)合，抑制細菌。
當(dāng)[S]足夠高時，相對而言，競爭性抑制劑對酶的競爭性作用可忽略不計，此時幾乎所有的酶分子均可與底物相作用，故仍可達到反應(yīng)速度（Vmax）。然而，由于競爭性抑制劑的干擾，為達到無抑制劑存在時的反應(yīng)速度，其所需的[s]將會升高；即在競爭性抑制劑存在時，酶與底物的親和力下降，即Km值變大。
2.非競爭性抑制
有些非競爭性抑制劑可與活性中心外的必需基團結(jié)合，而不影響底物與酶的結(jié)合，兩者在酶分子上結(jié)合的位點不同。這樣形成的酶-底物-抑制劑復(fù)合物不能釋放產(chǎn)物，這種抑制作用不能用增加底物的濃度消除抑制，故稱非競爭性抑制。由于抑制劑不影響酶對底物的親和力，故其Km值不變。但由于它與酶、ES復(fù)合物結(jié)合，等于減少了活性酶分子或酶分子總量，使Vmax降低。
3.反競爭性抑制
此類抑制劑與非競爭性抑制劑不同，它只能與酶-底物復(fù)合物結(jié)合，而不與游離酶結(jié)合。當(dāng)ES與抑制劑結(jié)合后，能生成產(chǎn)物的ES減少，Vmax降低，這種抑制作用稱為反競爭勝抑制。由于ES除了轉(zhuǎn)變成產(chǎn)物外，又多了一條生成“廢品”ES的去路，使E與S的親和力增大，即其Km變小。