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有些物質(zhì)（不包括蛋白質(zhì)變性因子）能減弱或停止酶的作用，此類物質(zhì)稱為酶的抑制劑。抑制劑多與酶的活性中心內(nèi)、外的必需基團(tuán)結(jié)合，抑制酶的催化活性。如果能將抑制劑去除，酶仍表現(xiàn)其原有活性。
（一）不可逆抑制作用
抑制劑與酶活性中心的必需基團(tuán)形成共價(jià)結(jié)合，不能用簡(jiǎn)單透析、稀釋等方法除去，這一類抑制劑稱為不可逆性抑制劑，所引起的抑制作用為不可逆性抑制作用?；瘜W(xué)毒劑，如霧藥1059、敵百蟲等有機(jī)磷制劑即屬此類。它們的殺蟲或機(jī)體中毒作用主要是特異地與膽堿酯酶活性中心的絲氨酸羥基結(jié)合，使酶失浯。乙酰膽堿不能被失活的膽堿酯酶水解而蓄積，引起迷走神經(jīng)持續(xù)興奮發(fā)生中毒癥狀。
（二）可逆性抑制
抑制劑以非共價(jià)鍵與酶或中間復(fù)合物發(fā)生可逆性結(jié)合，使酶活性降低或消失，應(yīng)用簡(jiǎn)單的透析、稀釋等方法可解除抑制，這種抑制劑稱為可逆性抑制劑?？赡嫘砸种苿┮鸬囊种谱饔脼榭赡嫘砸种谱饔?。可逆性抑制作用的類型可分為下列三種。
1.競(jìng)爭(zhēng)性抑制
有些可逆性抑制劑與底物結(jié)構(gòu)相似，能和底物競(jìng)爭(zhēng)酶的活性中心，使酶不能與底物結(jié)合，抑制酶促反應(yīng)，稱為競(jìng)爭(zhēng)性抑制。這類抑制劑稱為競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑。因?yàn)橐种苿┡c酶的結(jié)合是可逆的，所以酶促反應(yīng)抑制程度取決于底物、抑制劑與酶的親和力及二者濃度的相對(duì)比例。在競(jìng)爭(zhēng)性抑制過程中，若增加底物的濃度，則競(jìng)爭(zhēng)時(shí)底物占優(yōu)勢(shì)，抑制作用可以降低，甚至解除，這是競(jìng)爭(zhēng)性抑制的特點(diǎn)。例如，琥珀酸脫氫酶可催化琥珀酸的脫氫反應(yīng)，卻不能催化丙二酸或戊二酸發(fā)生脫氫反應(yīng)。但二者與琥珀酸結(jié)構(gòu)類似，均為琥珀酸脫氫酶的競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑。又如，磺胺類藥物對(duì)多種細(xì)菌有抑制作用。這是因?yàn)榧?xì)菌的生長(zhǎng)繁殖有賴于核酸的合成，而磺胺藥的結(jié)構(gòu)與核酸合成時(shí)所需的四氫葉酸中的對(duì)氨基苯甲酸結(jié)構(gòu)相似性，因而能與相應(yīng)的酶競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合，抑制細(xì)菌。
當(dāng)[S]足夠高時(shí)，相對(duì)而言，競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑對(duì)酶的競(jìng)爭(zhēng)性作用可忽略不計(jì)，此時(shí)幾乎所有的酶分子均可與底物相作用，故仍可達(dá)到反應(yīng)速度（Vmax）。然而，由于競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑的干擾，為達(dá)到無抑制劑存在時(shí)的反應(yīng)速度，其所需的[s]將會(huì)升高；即在競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑存在時(shí)，酶與底物的親和力下降，即Km值變大。
2.非競(jìng)爭(zhēng)性抑制
有些非競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑可與活性中心外的必需基團(tuán)結(jié)合，而不影響底物與酶的結(jié)合，兩者在酶分子上結(jié)合的位點(diǎn)不同。這樣形成的酶-底物-抑制劑復(fù)合物不能釋放產(chǎn)物，這種抑制作用不能用增加底物的濃度消除抑制，故稱非競(jìng)爭(zhēng)性抑制。由于抑制劑不影響酶對(duì)底物的親和力，故其Km值不變。但由于它與酶、ES復(fù)合物結(jié)合，等于減少了活性酶分子或酶分子總量，使Vmax降低。
3.反競(jìng)爭(zhēng)性抑制
此類抑制劑與非競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑不同，它只能與酶-底物復(fù)合物結(jié)合，而不與游離酶結(jié)合。當(dāng)ES與抑制劑結(jié)合后，能生成產(chǎn)物的ES減少，Vmax降低，這種抑制作用稱為反競(jìng)爭(zhēng)勝抑制。由于ES除了轉(zhuǎn)變成產(chǎn)物外，又多了一條生成“廢品”ES的去路，使E與S的親和力增大，即其Km變小。
有些物質(zhì)（不包括蛋白質(zhì)變性因子）能減弱或停止酶的作用，此類物質(zhì)稱為酶的抑制劑。抑制劑多與酶的活性中心內(nèi)、外的必需基團(tuán)結(jié)合，抑制酶的催化活性。如果能將抑制劑去除，酶仍表現(xiàn)其原有活性。
（一）不可逆抑制作用
抑制劑與酶活性中心的必需基團(tuán)形成共價(jià)結(jié)合，不能用簡(jiǎn)單透析、稀釋等方法除去，這一類抑制劑稱為不可逆性抑制劑，所引起的抑制作用為不可逆性抑制作用?；瘜W(xué)毒劑，如霧藥1059、敵百蟲等有機(jī)磷制劑即屬此類。它們的殺蟲或機(jī)體中毒作用主要是特異地與膽堿酯酶活性中心的絲氨酸羥基結(jié)合，使酶失浯。乙酰膽堿不能被失活的膽堿酯酶水解而蓄積，引起迷走神經(jīng)持續(xù)興奮發(fā)生中毒癥狀。
（二）可逆性抑制
抑制劑以非共價(jià)鍵與酶或中間復(fù)合物發(fā)生可逆性結(jié)合，使酶活性降低或消失，應(yīng)用簡(jiǎn)單的透析、稀釋等方法可解除抑制，這種抑制劑稱為可逆性抑制劑?？赡嫘砸种苿┮鸬囊种谱饔脼榭赡嫘砸种谱饔?。可逆性抑制作用的類型可分為下列三種。
1.競(jìng)爭(zhēng)性抑制
有些可逆性抑制劑與底物結(jié)構(gòu)相似，能和底物競(jìng)爭(zhēng)酶的活性中心，使酶不能與底物結(jié)合，抑制酶促反應(yīng)，稱為競(jìng)爭(zhēng)性抑制。這類抑制劑稱為競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑。因?yàn)橐种苿┡c酶的結(jié)合是可逆的，所以酶促反應(yīng)抑制程度取決于底物、抑制劑與酶的親和力及二者濃度的相對(duì)比例。在競(jìng)爭(zhēng)性抑制過程中，若增加底物的濃度，則競(jìng)爭(zhēng)時(shí)底物占優(yōu)勢(shì)，抑制作用可以降低，甚至解除，這是競(jìng)爭(zhēng)性抑制的特點(diǎn)。例如，琥珀酸脫氫酶可催化琥珀酸的脫氫反應(yīng)，卻不能催化丙二酸或戊二酸發(fā)生脫氫反應(yīng)。但二者與琥珀酸結(jié)構(gòu)類似，均為琥珀酸脫氫酶的競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑。又如，磺胺類藥物對(duì)多種細(xì)菌有抑制作用。這是因?yàn)榧?xì)菌的生長(zhǎng)繁殖有賴于核酸的合成，而磺胺藥的結(jié)構(gòu)與核酸合成時(shí)所需的四氫葉酸中的對(duì)氨基苯甲酸結(jié)構(gòu)相似性，因而能與相應(yīng)的酶競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合，抑制細(xì)菌。
當(dāng)[S]足夠高時(shí)，相對(duì)而言，競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑對(duì)酶的競(jìng)爭(zhēng)性作用可忽略不計(jì)，此時(shí)幾乎所有的酶分子均可與底物相作用，故仍可達(dá)到反應(yīng)速度（Vmax）。然而，由于競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑的干擾，為達(dá)到無抑制劑存在時(shí)的反應(yīng)速度，其所需的[s]將會(huì)升高；即在競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑存在時(shí)，酶與底物的親和力下降，即Km值變大。
2.非競(jìng)爭(zhēng)性抑制
有些非競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑可與活性中心外的必需基團(tuán)結(jié)合，而不影響底物與酶的結(jié)合，兩者在酶分子上結(jié)合的位點(diǎn)不同。這樣形成的酶-底物-抑制劑復(fù)合物不能釋放產(chǎn)物，這種抑制作用不能用增加底物的濃度消除抑制，故稱非競(jìng)爭(zhēng)性抑制。由于抑制劑不影響酶對(duì)底物的親和力，故其Km值不變。但由于它與酶、ES復(fù)合物結(jié)合，等于減少了活性酶分子或酶分子總量，使Vmax降低。
3.反競(jìng)爭(zhēng)性抑制
此類抑制劑與非競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑不同，它只能與酶-底物復(fù)合物結(jié)合，而不與游離酶結(jié)合。當(dāng)ES與抑制劑結(jié)合后，能生成產(chǎn)物的ES減少，Vmax降低，這種抑制作用稱為反競(jìng)爭(zhēng)勝抑制。由于ES除了轉(zhuǎn)變成產(chǎn)物外，又多了一條生成“廢品”ES的去路，使E與S的親和力增大，即其Km變小。