藥物與受體結(jié)合后產(chǎn)生效應(yīng)，首先，藥物應(yīng)具有親和力，即藥物能與受體結(jié)合；其次，藥物還應(yīng)具有內(nèi)在活性才能激動受體而產(chǎn)生效應(yīng)。因此，只有親和力而沒有內(nèi)在活性的藥物可與受體結(jié)合，但不能激動受體而產(chǎn)生效應(yīng)。藥物的內(nèi)在活性用常數(shù)α來表示。藥物與受體的親和力用解離常數(shù)KD表示，KD值越大，其親和力越小，兩者成反比。為方便表達(dá)，激動藥與受體的親和力大小常用pD2表示，即KD的負(fù)對數(shù)，其大小與親和力成正比。根據(jù)藥物與受體結(jié)合后所產(chǎn)生效應(yīng)的不同，習(xí)慣上將作用于受體的藥物分為激動藥、部分激動藥和拮抗藥三類。
（一）激動藥
藥物對受體有很高的親和力和內(nèi)在活性，與受體結(jié)合后產(chǎn)生效應(yīng)Emax，稱為完全激動藥。部分激動藥是指藥物對受體具有較強(qiáng)的親和力，但內(nèi)在活性不強(qiáng)（α<1），量效曲線高度（Emax）較低，即使增加劑量，也不能達(dá)到完全激動藥那樣的效應(yīng)；相反，卻可因它占領(lǐng)受體，而拮抗激動藥的部分生理效應(yīng)。如激動藥嗎啡的內(nèi)在活性α=1，部分激動藥噴他佐辛的內(nèi)在活性α=0.25.當(dāng)噴他佐辛恒定在不同濃度時，激動藥嗎啡的量效曲線將發(fā)生旋轉(zhuǎn)，這說明嗎啡在低濃度時兩藥的作用相加；當(dāng)處于曲線的交叉點(diǎn)時，嗎啡所產(chǎn)生的效應(yīng)相當(dāng)于噴他佐辛的效應(yīng)。此后，隨著噴他佐辛濃度增加，發(fā)生對嗎啡的競爭性拮抗。這表現(xiàn)了小劑量激動、大劑量拮抗的作用。
（二）拮抗藥
拮抗藥雖有較強(qiáng)的親和力，但缺乏內(nèi)在活性（α=0），故不能產(chǎn)生效應(yīng)，但由于其占據(jù)了一定數(shù)量的受體，反而可拮抗激動藥的作用。如納洛酮為阿片受體拮抗藥，普萘洛爾是β腎上腺素受體拮抗藥等。有些藥物以拮抗作用為主，但還有一定的激動受體的效應(yīng)，則為部分拮抗藥，如氧烯洛爾是β腎上腺素受體部分拮抗藥。
（一）激動藥
藥物對受體有很高的親和力和內(nèi)在活性，與受體結(jié)合后產(chǎn)生效應(yīng)Emax，稱為完全激動藥。部分激動藥是指藥物對受體具有較強(qiáng)的親和力，但內(nèi)在活性不強(qiáng)（α<1），量效曲線高度（Emax）較低，即使增加劑量，也不能達(dá)到完全激動藥那樣的效應(yīng)；相反，卻可因它占領(lǐng)受體，而拮抗激動藥的部分生理效應(yīng)。如激動藥嗎啡的內(nèi)在活性α=1，部分激動藥噴他佐辛的內(nèi)在活性α=0.25.當(dāng)噴他佐辛恒定在不同濃度時，激動藥嗎啡的量效曲線將發(fā)生旋轉(zhuǎn)，這說明嗎啡在低濃度時兩藥的作用相加；當(dāng)處于曲線的交叉點(diǎn)時，嗎啡所產(chǎn)生的效應(yīng)相當(dāng)于噴他佐辛的效應(yīng)。此后，隨著噴他佐辛濃度增加，發(fā)生對嗎啡的競爭性拮抗。這表現(xiàn)了小劑量激動、大劑量拮抗的作用。
（二）拮抗藥
拮抗藥雖有較強(qiáng)的親和力，但缺乏內(nèi)在活性（α=0），故不能產(chǎn)生效應(yīng)，但由于其占據(jù)了一定數(shù)量的受體，反而可拮抗激動藥的作用。如納洛酮為阿片受體拮抗藥，普萘洛爾是β腎上腺素受體拮抗藥等。有些藥物以拮抗作用為主，但還有一定的激動受體的效應(yīng)，則為部分拮抗藥，如氧烯洛爾是β腎上腺素受體部分拮抗藥。