執(zhí)業(yè)西藥師藥理學(xué)輔導(dǎo)：卡托普利藥代學(xué)

【藥代學(xué)】
    卡托普利(巰甲丙脯酸)，口服易吸收，生物利用度約65%。約1h血藥濃度達峰值，血漿蛋白結(jié)合率約30%。
    主要從尿排出，約40%～50%為原藥，其余為代謝物。T1/2約2h。腎功不良時可延長，但能被透析。
    能通過胎盤，乳汁中濃度約為母體血濃度的1%。
    【藥理作用及降壓作用機制】
    具有輕至中等強度的降壓作用，口服后l～2h達降壓作用，維持6～12h。
    降壓特點：
    ● 降低外周血管阻力，增加腎血流量，不伴反射性心率加快。
    ● 預(yù)防和逆轉(zhuǎn)血管平滑肌增殖、左心室肥厚，顯著改善高血壓患者的生活質(zhì)量。
    ● 對脂質(zhì)代謝無明顯影響。
    機制：
    ①抑制ACE，使Ang Ⅱ生成減少，血管舒張;減少醛固酮分泌，排鈉增加;腎血管擴張，加強排鈉。
    ②抑制ACE減少緩激肽水解，使N0、PGI2、EDHF等擴血管物質(zhì)增加。
    ③抑制局部Ang Ⅱ在血管組織、心肌內(nèi)的形成，抑制血管平滑肌增殖和左心室肥厚，改善心衰患者的心功能。