2011中西醫(yī)助理醫(yī)師考試輔導(dǎo):機(jī)體對藥物的作用

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研究藥物的轉(zhuǎn)運(吸收、分布、排泄)和轉(zhuǎn)化(代謝)過程。
    (一)吸收及影響因素
    藥物從用藥部位向血液循環(huán)中轉(zhuǎn)運的過程。多數(shù)藥物的吸收屬于被動轉(zhuǎn)運。
    1.給藥途徑
    2.藥物的理化性質(zhì)及機(jī)體功能狀態(tài)
    3.首關(guān)效應(yīng)
    首過效應(yīng),第一關(guān)卡效應(yīng);藥物在腸粘膜上皮細(xì)胞內(nèi)、肝臟內(nèi)通過時,被某些酶滅活代謝,進(jìn)入體內(nèi)循環(huán)的藥物量減少,這一過程稱為首關(guān)效應(yīng)或首過消除。
    舌下含服或直腸給藥時,直接吸收入體循環(huán),不經(jīng)過肝門靜脈,因此無首過消除效應(yīng)。
    (二)分布及影響因素
    藥物隨血液循環(huán)進(jìn)入各器官、組織甚至細(xì)胞內(nèi)的過程。
    1.藥物與血漿蛋白的結(jié)合;
    2.藥物理化性質(zhì)及體液pH值
    3.器官血流量與組織親和力
    4.體內(nèi)屏障
    (三)代謝及催化轉(zhuǎn)化的酶
    在酶的催化下進(jìn)行氧化、還原或水解、結(jié)合等。藥物經(jīng)過轉(zhuǎn)化后,藥理活性可能出現(xiàn)增加、減弱或被滅活。失活占大部分。因此,藥物的生物轉(zhuǎn)化也是藥物自機(jī)體內(nèi)消除的方式之一。
    存在于肝臟的微粒內(nèi),參與多種化合物的轉(zhuǎn)化,與藥物的代謝密切相關(guān),因此又稱為肝藥酶。