本品為純粹的阿片受體拮抗藥，本身無內(nèi)在活性。但能競爭性拮抗各類阿片受體，對μ受體有很強(qiáng)的親和力。納洛酮生效迅速，拮抗作用強(qiáng)。納洛酮同時(shí)逆轉(zhuǎn)阿片激動(dòng)劑所有作用，包括鎮(zhèn)痛。另外其還具有與拮抗阿片受體不相關(guān)的回蘇作用。可迅速逆轉(zhuǎn)阿片鎮(zhèn)痛藥引起的呼吸抑制，可引起高度興奮，使心血管功能亢進(jìn)。本品尚有抗休克作用。不產(chǎn)生嗎啡樣的依賴性、戒斷癥狀和呼吸抑制。
本品是目前臨床應(yīng)用最廣的阿片受體拮抗藥。主要用于：
1.解救麻醉性鎮(zhèn)痛藥急性中毒，拮抗這類藥的呼吸抑制，并使病人蘇醒。
2.拮抗麻醉性鎮(zhèn)痛藥的殘余作用。新生兒受其母體中麻醉性鎮(zhèn)痛藥影響而致呼吸抑制，可用本品拮抗。
3.解救急性乙醇中毒：靜注納洛酮0.4～0.6mg，可使患者清醒。
4.對疑為麻醉性鎮(zhèn)痛藥成癮者，靜注0.2～0.4mg可激發(fā)戒斷癥狀，有診斷價(jià)值。
5.促醒作用，可能通過膽堿能作用而激活生理性覺醒系統(tǒng)使病人清醒，用于全麻催醒及抗休克和某些昏迷病人。
本品是目前臨床應(yīng)用最廣的阿片受體拮抗藥。主要用于：
1.解救麻醉性鎮(zhèn)痛藥急性中毒，拮抗這類藥的呼吸抑制，并使病人蘇醒。
2.拮抗麻醉性鎮(zhèn)痛藥的殘余作用。新生兒受其母體中麻醉性鎮(zhèn)痛藥影響而致呼吸抑制，可用本品拮抗。
3.解救急性乙醇中毒：靜注納洛酮0.4～0.6mg，可使患者清醒。
4.對疑為麻醉性鎮(zhèn)痛藥成癮者，靜注0.2～0.4mg可激發(fā)戒斷癥狀，有診斷價(jià)值。
5.促醒作用，可能通過膽堿能作用而激活生理性覺醒系統(tǒng)使病人清醒，用于全麻催醒及抗休克和某些昏迷病人。