瘧疾是受瘧原蟲感染的雌性蚊子傳染的疾病，引起瘧疾的瘧原蟲大約有近百種，其中4種可在人體引起瘧疾，它們是：①惡性瘧原蟲，②間日瘧原蟲，③三間瘧原蟲，④卵形瘧原蟲。
青蒿素是我國科學家于1971年首次從菊科植物黃花蒿中提取的新型結構的倍半萜內酯，具有十分優(yōu)良的抗瘧作用。由于口服活性低、溶解度小、復發(fā)率高等缺點，各國科學家相繼合成或半合成了大量衍生物。其中將C-10位羰基還原得到二氫青蒿素抗鼠瘧作用比青蒿素強1倍。將二氫青蒿素醚化得到蒿甲醚、蒿乙醚。蒿甲醚對瘧原蟲紅細胞內期裂殖體有較強的殺滅作用，與氯喹幾乎無較差耐藥性。
青蒿素的構效關系研究表明：內過氧化無對活性存在是必需的，脫氧青蒿素（雙氧橋被還原為單氧），完全失去抗瘧活性。但只有內過氧化物還不能產(chǎn)生足夠的抗瘧活性，青蒿素的抗瘧活性的存在歸因于內過氧化物-縮酮-乙縮醛-內酯的結構。
青蒿素是我國科學家于1971年首次從菊科植物黃花蒿中提取的新型結構的倍半萜內酯，具有十分優(yōu)良的抗瘧作用。由于口服活性低、溶解度小、復發(fā)率高等缺點，各國科學家相繼合成或半合成了大量衍生物。其中將C-10位羰基還原得到二氫青蒿素抗鼠瘧作用比青蒿素強1倍。將二氫青蒿素醚化得到蒿甲醚、蒿乙醚。蒿甲醚對瘧原蟲紅細胞內期裂殖體有較強的殺滅作用，與氯喹幾乎無較差耐藥性。
青蒿素的構效關系研究表明：內過氧化無對活性存在是必需的，脫氧青蒿素（雙氧橋被還原為單氧），完全失去抗瘧活性。但只有內過氧化物還不能產(chǎn)生足夠的抗瘧活性，青蒿素的抗瘧活性的存在歸因于內過氧化物-縮酮-乙縮醛-內酯的結構。