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H1受體阻斷藥在體內分布廣泛,大部分藥物都能通過血腦屏障進入中樞。阿司咪唑、特非那定等少數(shù)藥物難以通過血腦屏障,幾無中樞抑制作用。
本類藥具有肝藥酶誘導作用。
【藥理作用】
1.外周H1受體阻斷
完全拮抗組胺引起的胃腸道、支氣管平滑肌收縮作用;
對組胺引起的毛細血管擴張、通透性增加、局部水腫,有很強的抑制作用;
部分對抗組胺引起的血管擴張、血壓下降。由于H2受體也參與心血管功能的調節(jié)。
對H2受體興奮所致胃酸分泌,無影響。
2.中樞作用
多數(shù)可通過血腦屏障,阻斷中樞的H1受體,產生鎮(zhèn)靜催眠作用。以異丙嗪、苯海拉明作用,吡芐明次之,氯苯那敏較弱,苯茚胺偶爾引起輕度中樞興奮。
阿司咪唑難以通過血腦屏障,無中樞作用。
3.其他
許多第一代H1受體阻斷藥有抗膽堿作用,產生較弱的阿托品樣作用。
還有微弱的α受體阻斷作用、局麻作用。
H1受體阻斷藥在體內分布廣泛,大部分藥物都能通過血腦屏障進入中樞。阿司咪唑、特非那定等少數(shù)藥物難以通過血腦屏障,幾無中樞抑制作用。
本類藥具有肝藥酶誘導作用。
【藥理作用】
1.外周H1受體阻斷
完全拮抗組胺引起的胃腸道、支氣管平滑肌收縮作用;
對組胺引起的毛細血管擴張、通透性增加、局部水腫,有很強的抑制作用;
部分對抗組胺引起的血管擴張、血壓下降。由于H2受體也參與心血管功能的調節(jié)。
對H2受體興奮所致胃酸分泌,無影響。
2.中樞作用
多數(shù)可通過血腦屏障,阻斷中樞的H1受體,產生鎮(zhèn)靜催眠作用。以異丙嗪、苯海拉明作用,吡芐明次之,氯苯那敏較弱,苯茚胺偶爾引起輕度中樞興奮。
阿司咪唑難以通過血腦屏障,無中樞作用。
3.其他
許多第一代H1受體阻斷藥有抗膽堿作用,產生較弱的阿托品樣作用。
還有微弱的α受體阻斷作用、局麻作用。

