執(zhí)業(yè)西藥師藥理學(xué)輔導(dǎo)：H1受體阻斷藥藥理作用

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    H1受體阻斷藥在體內(nèi)分布廣泛，大部分藥物都能通過血腦屏障進(jìn)入中樞。阿司咪唑、特非那定等少數(shù)藥物難以通過血腦屏障，幾無(wú)中樞抑制作用。
    本類藥具有肝藥酶誘導(dǎo)作用。
    【藥理作用】
    1.外周H1受體阻斷
    完全拮抗組胺引起的胃腸道、支氣管平滑肌收縮作用;
    對(duì)組胺引起的毛細(xì)血管擴(kuò)張、通透性增加、局部水腫，有很強(qiáng)的抑制作用;
    部分對(duì)抗組胺引起的血管擴(kuò)張、血壓下降。由于H2受體也參與心血管功能的調(diào)節(jié)。
    對(duì)H2受體興奮所致胃酸分泌，無(wú)影響。
    2.中樞作用
    多數(shù)可通過血腦屏障，阻斷中樞的H1受體，產(chǎn)生鎮(zhèn)靜催眠作用。以異丙嗪、苯海拉明作用，吡芐明次之，氯苯那敏較弱，苯茚胺偶爾引起輕度中樞興奮。
    阿司咪唑難以通過血腦屏障，無(wú)中樞作用。
    3.其他
    許多第一代H1受體阻斷藥有抗膽堿作用，產(chǎn)生較弱的阿托品樣作用。
    還有微弱的α受體阻斷作用、局麻作用。