2011主管藥師復(fù)習(xí)輔導(dǎo):可樂定介紹

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可樂定介紹
    「藥理作用」
    降壓作用特點(diǎn):
    ●快而強(qiáng)。口服后約30min出現(xiàn)作用,2~4h作用達(dá)高峰,可維持6~8h.
    ●降低心排出量、外周阻力,伴有心率減慢,腎血流量、腎小球?yàn)V過率在降壓期間保持不變。
    ●抑制腎素分泌。
    機(jī)制:
    ●中樞性α2受體激動(dòng)劑:激活中樞抑制性神經(jīng)元,降低血管運(yùn)動(dòng)中樞的緊張性,使外周交感神經(jīng)的活性降低,血壓下降;
    ●激動(dòng)腦干紅核區(qū)的咪唑啉受體(I1受體):抑制去甲腎上腺素釋放產(chǎn)生降壓作用;
    ●激動(dòng)外周交感神經(jīng)突觸前膜α2受體:通過負(fù)反饋機(jī)制抑制去甲腎上腺素釋放;
    ●降低血漿腎素和醛固酮水平。
    可樂定靜脈注射可產(chǎn)生短時(shí)間的升壓,隨后是長時(shí)間的降壓。升壓是由于外周α2受體的興奮,長時(shí)間的降壓主要通過中樞發(fā)揮作用。
    口服時(shí),升壓作用被中樞作用掩蓋表現(xiàn)不明顯。