鈣拮抗藥通過其阻滯細胞膜上的慢通道而減少Ca2+內(nèi)流，因而能促使血管平滑肌舒張，對動脈平滑肌的舒張作用尤其明顯，使外周阻力降低，降壓作用明顯。本類藥物對大小冠脈均有擴張作用，并改善側支循環(huán)，其增加冠脈流量的作用以雙氫吡啶類。尤其當冠脈處于收縮狀態(tài)時，這種舒張作用更為明顯。所以其對以冠脈痙攣為主的變異型心絞痛效果尤其良好。由于本類藥物在降低冠脈阻力的同時，還能減輕心臟的后負荷，及減少心臟做功，從而改善了心肌對氧的供求關系，故對其它類型的心絞痛也有效。
本類藥物也舒張腦、腎、腸系膜及肢體血管，用于治療腦血管和周圍血管痙攣性疾病。對靜脈的作用小于對動脈的作用，故一般不增加靜脈容量。
本類藥物也舒張腦、腎、腸系膜及肢體血管，用于治療腦血管和周圍血管痙攣性疾病。對靜脈的作用小于對動脈的作用，故一般不增加靜脈容量。