青霉素類的抗菌作用機(jī)制主要是通過抑制細(xì)菌胞壁粘肽合成過程中的轉(zhuǎn)肽酶而阻礙直鏈?zhǔn)亩蔷酆衔镌诎麧{外的交叉聯(lián)結(jié)，進(jìn)而影響細(xì)胞壁的形成，致使細(xì)菌胞壁缺損而喪失了滲透屏障的保護(hù)作用。由此在菌體內(nèi)高滲壓的作用下使水分不斷向菌體內(nèi)滲，導(dǎo)致菌體膨脹、變形，最后裂解而死亡。除此之外，青霉素對(duì)細(xì)菌的致死效應(yīng)還包括觸發(fā)細(xì)菌的自溶酶活性，促進(jìn)細(xì)菌自溶。青霉素對(duì)G+菌的作用強(qiáng)主要是因?yàn)榇祟惣?xì)菌的細(xì)胞壁主要有粘肽構(gòu)成；對(duì)G-作菌用弱是因?yàn)镚-菌的細(xì)胞壁主要由磷脂構(gòu)成，僅含少量粘肽，而且菌體內(nèi)滲透壓也高。