概述
分類:
1、均勻相液體制劑:低分子溶液劑、高分子溶液劑
2、非均勻相液體制劑:溶膠劑、混懸劑、乳劑。
液體制劑的溶劑和附加劑
一、液體制劑常用溶劑:
(一)極性溶劑:
1、水:不穩(wěn)定,易霉變
2、甘油:有保濕、滋潤。含水10%無刺激性,含甘油30%以上有防腐作用。
(二)、半極性溶劑:
1、乙醇:20%以上有防腐作用。
2、丙二醇:與水的混合溶劑能延緩許多藥物的水解,增加穩(wěn)定性。
3、聚乙二醇peg:300-600 ,對易水解藥物有一定的穩(wěn)定作用。
(三)、非極性溶劑:脂肪油、液體石蠟二、液體制劑的防腐:防腐劑:
1、苯甲酸與苯甲酸鈉:ph4最適 與尼泊金聯(lián)用防發(fā)霉、發(fā)酵
2、羥苯酯類:尼泊金類
3、山梨酸
4、苯扎溴銨:新潔爾滅
5、三、液體制劑的矯味與著色:
矯味劑:1、甜味劑 2、芳香劑 3、膠漿劑 4、泡騰劑
溶液型液體制劑
一、溶液劑:藥物溶解于溶劑中形成的均勻分散的澄清液體制劑,指低分子溶液。溶解法和稀釋法
二、糖漿劑:指含藥物或芳香物質(zhì)的濃蔗糖水溶液。 單糖漿:純蔗糖的近飽合水溶液,濃度為85%(g/ml) 、64.7%(g/g) .
制備:1、熱溶法 2、冷溶法 3、混合法:適于制備含藥糖漿
注意:含乙醇可加甘油助溶,藥物為水性浸出制劑,需純化后加入。
三、芳香水劑:指芳香揮發(fā)性藥物(揮發(fā)油多)的飽合或近飽合水溶液。
濃芳香水劑:用乙醇和水制成的含大量的揮發(fā)油的溶液。
溶膠劑溶膠劑:指固體藥物分散在水中形成的非均勻分散的液體制劑。
一、溶膠的性質(zhì):
1、光學性質(zhì):丁鐸爾效應
2、電學性質(zhì):界面動電現(xiàn)象
3、運動學性質(zhì):布朗運動
4、穩(wěn)定性:熱學不穩(wěn)定體系溶膠對電解質(zhì)特別敏感,加入親水性高分子溶液,使溶膠劑具親水膠體所性質(zhì)而增加穩(wěn)定性,這種膠體稱保護膠體。
二、溶膠的制備:分散法、凝聚法
高分子溶液劑
高分子溶液劑:高分子化合物溶解于溶劑中制成的均勻分散的液體制劑。熱力學穩(wěn)定體系
一、高分子溶液的性質(zhì):鹽析:由于電解質(zhì)的強烈水化作用使高分子化合物凝聚的過程。陳化:高分子溶液在放置過程中自發(fā)凝結(jié)而沉淀的現(xiàn)象。絮凝:由于鹽類、ph、絮凝劑影響,使高分子化合物凝結(jié)的現(xiàn)象 .
二、制備:溶脹 明膠:先吸水溶脹; mc:溶于冷水中; 淀粉需加熱60-70℃;胃蛋白酶撒于水面
混懸劑
一、概述:混懸劑:指難溶性固體藥物以微粒狀態(tài)分散于分散介質(zhì)中形成的非均勻分散的液體制劑。
二、混懸劑的物理穩(wěn)定性
(一)混懸粒子的沉降速度:服從stoke定律
(二)微粒的荷電與水化:疏水性藥物水化作用弱,對電解質(zhì)更敏感。親水性反之。
(三)絮凝與反絮凝:加入適當電解質(zhì)使ζ電位降低,在20-25mv內(nèi),使混懸劑處于穩(wěn)定狀態(tài)。
(四)結(jié)晶增長:加入抑制劑阻止結(jié)晶的溶解和生長,保持物理穩(wěn)定性。
三、混懸劑的制備:分散法、凝聚法四、混懸劑的穩(wěn)定劑:助懸劑、潤濕劑、絮凝劑與反絮凝劑
(一)、助懸劑:增加分散介質(zhì)的粘度以降低微粒的沉降速度或增加微粒的親水性的附加劑。
1、 低分子助懸劑:甘油、糖漿劑
2、 高分子助懸劑:(1)天然:阿拉伯膠類;(2)合成:纖維素類;(3)觸變膠
(二)潤濕劑:使疏水性藥物微粒被水濕潤的附加劑
(三)絮凝劑與反絮凝劑:增加混懸劑穩(wěn)定性
五、混懸劑的評價:
(一)微粒大小的測定
(二)沉降容積比的測定:沉降物的容積與沉降前的容積之比。 f越大越穩(wěn)定,在0——1之間
(三)絮凝度的測定:β越大,絮凝效果越好。
(四)重新分散試驗
(五)流變學測定
乳劑
一、概述:乳劑
分類:
1、均勻相液體制劑:低分子溶液劑、高分子溶液劑
2、非均勻相液體制劑:溶膠劑、混懸劑、乳劑。
液體制劑的溶劑和附加劑
一、液體制劑常用溶劑:
(一)極性溶劑:
1、水:不穩(wěn)定,易霉變
2、甘油:有保濕、滋潤。含水10%無刺激性,含甘油30%以上有防腐作用。
(二)、半極性溶劑:
1、乙醇:20%以上有防腐作用。
2、丙二醇:與水的混合溶劑能延緩許多藥物的水解,增加穩(wěn)定性。
3、聚乙二醇peg:300-600 ,對易水解藥物有一定的穩(wěn)定作用。
(三)、非極性溶劑:脂肪油、液體石蠟二、液體制劑的防腐:防腐劑:
1、苯甲酸與苯甲酸鈉:ph4最適 與尼泊金聯(lián)用防發(fā)霉、發(fā)酵
2、羥苯酯類:尼泊金類
3、山梨酸
4、苯扎溴銨:新潔爾滅
5、三、液體制劑的矯味與著色:
矯味劑:1、甜味劑 2、芳香劑 3、膠漿劑 4、泡騰劑
溶液型液體制劑
一、溶液劑:藥物溶解于溶劑中形成的均勻分散的澄清液體制劑,指低分子溶液。溶解法和稀釋法
二、糖漿劑:指含藥物或芳香物質(zhì)的濃蔗糖水溶液。 單糖漿:純蔗糖的近飽合水溶液,濃度為85%(g/ml) 、64.7%(g/g) .
制備:1、熱溶法 2、冷溶法 3、混合法:適于制備含藥糖漿
注意:含乙醇可加甘油助溶,藥物為水性浸出制劑,需純化后加入。
三、芳香水劑:指芳香揮發(fā)性藥物(揮發(fā)油多)的飽合或近飽合水溶液。
濃芳香水劑:用乙醇和水制成的含大量的揮發(fā)油的溶液。
溶膠劑溶膠劑:指固體藥物分散在水中形成的非均勻分散的液體制劑。
一、溶膠的性質(zhì):
1、光學性質(zhì):丁鐸爾效應
2、電學性質(zhì):界面動電現(xiàn)象
3、運動學性質(zhì):布朗運動
4、穩(wěn)定性:熱學不穩(wěn)定體系溶膠對電解質(zhì)特別敏感,加入親水性高分子溶液,使溶膠劑具親水膠體所性質(zhì)而增加穩(wěn)定性,這種膠體稱保護膠體。
二、溶膠的制備:分散法、凝聚法
高分子溶液劑
高分子溶液劑:高分子化合物溶解于溶劑中制成的均勻分散的液體制劑。熱力學穩(wěn)定體系
一、高分子溶液的性質(zhì):鹽析:由于電解質(zhì)的強烈水化作用使高分子化合物凝聚的過程。陳化:高分子溶液在放置過程中自發(fā)凝結(jié)而沉淀的現(xiàn)象。絮凝:由于鹽類、ph、絮凝劑影響,使高分子化合物凝結(jié)的現(xiàn)象 .
二、制備:溶脹 明膠:先吸水溶脹; mc:溶于冷水中; 淀粉需加熱60-70℃;胃蛋白酶撒于水面
混懸劑
一、概述:混懸劑:指難溶性固體藥物以微粒狀態(tài)分散于分散介質(zhì)中形成的非均勻分散的液體制劑。
二、混懸劑的物理穩(wěn)定性
(一)混懸粒子的沉降速度:服從stoke定律
(二)微粒的荷電與水化:疏水性藥物水化作用弱,對電解質(zhì)更敏感。親水性反之。
(三)絮凝與反絮凝:加入適當電解質(zhì)使ζ電位降低,在20-25mv內(nèi),使混懸劑處于穩(wěn)定狀態(tài)。
(四)結(jié)晶增長:加入抑制劑阻止結(jié)晶的溶解和生長,保持物理穩(wěn)定性。
三、混懸劑的制備:分散法、凝聚法四、混懸劑的穩(wěn)定劑:助懸劑、潤濕劑、絮凝劑與反絮凝劑
(一)、助懸劑:增加分散介質(zhì)的粘度以降低微粒的沉降速度或增加微粒的親水性的附加劑。
1、 低分子助懸劑:甘油、糖漿劑
2、 高分子助懸劑:(1)天然:阿拉伯膠類;(2)合成:纖維素類;(3)觸變膠
(二)潤濕劑:使疏水性藥物微粒被水濕潤的附加劑
(三)絮凝劑與反絮凝劑:增加混懸劑穩(wěn)定性
五、混懸劑的評價:
(一)微粒大小的測定
(二)沉降容積比的測定:沉降物的容積與沉降前的容積之比。 f越大越穩(wěn)定,在0——1之間
(三)絮凝度的測定:β越大,絮凝效果越好。
(四)重新分散試驗
(五)流變學測定
乳劑
一、概述:乳劑