2011年初級藥士考試輔導:硝苯吡啶治療高血壓的藥理作用

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硝苯吡啶又名心痛定,有強力松馳動脈血管平滑肌、降低外周阻力使血壓降低的作用,但對正常血壓的降壓作用不明顯。
    作用原理:硝苯吡啶為鈣拮抗劑,但并無直接對抗鈣的效應,而是通過阻滯細胞膜慢通道而阻止鈣離子跨膜流入細胞內及從細胞內貯庫釋放,使細胞處于缺鈣狀態(tài),故又稱為慢通道阻滯劑。對于血管平滑肌,硝苯吡啶由于能使細胞內鈣濃度降低,從而妨礙了鈣與調鈣蛋白的結合,使鈣與調鈣蛋白復合物生成減少,激活肌球蛋白輕鏈激酶的能力降低,導致肌球蛋白輕鏈磷酸化作用減弱,進而使肌動蛋白與肌球蛋白的相互作用而減弱,使血管平滑肌松馳。