藥物的生物轉(zhuǎn)化對(duì)臨床合理用藥的指導(dǎo)
1.藥物的口服利用度
首過(guò)效應(yīng)使生物利用度降低
2.合并用藥——藥物的相互作用
相互作用來(lái)自兩個(gè)方面:
(1)化學(xué)性質(zhì)之間的相互作用
(2)代謝過(guò)程中酶的作用對(duì)另一個(gè)藥物的影響
①酶抑制劑
使合用的藥物代謝減慢、血藥濃度增加,活性增加,毒性增加
如西米替丁是酶抑制劑,使華法林、苯妥英鈉、氨茶堿、苯巴比妥、地西泮、普萘洛爾、合用使毒性增加,宜選用雷尼替丁和法莫替丁
②酶誘導(dǎo)劑反之
如苯巴比妥是酶誘導(dǎo)劑,使洋地黃毒苷、氯丙嗪、苯妥英鈉、地塞米松等代謝增加,半衰期縮短
3.給藥途徑
有高首過(guò)效應(yīng)的藥物,改變給藥途徑,如美昔他酚將口服改為直腸給藥
4.解釋藥物產(chǎn)生毒副作用的原因
如抗癲癇藥丙戊酸的代謝產(chǎn)物引起致畸毒性
1.藥物的口服利用度
首過(guò)效應(yīng)使生物利用度降低
2.合并用藥——藥物的相互作用
相互作用來(lái)自兩個(gè)方面:
(1)化學(xué)性質(zhì)之間的相互作用
(2)代謝過(guò)程中酶的作用對(duì)另一個(gè)藥物的影響
①酶抑制劑
使合用的藥物代謝減慢、血藥濃度增加,活性增加,毒性增加
如西米替丁是酶抑制劑,使華法林、苯妥英鈉、氨茶堿、苯巴比妥、地西泮、普萘洛爾、合用使毒性增加,宜選用雷尼替丁和法莫替丁
②酶誘導(dǎo)劑反之
如苯巴比妥是酶誘導(dǎo)劑,使洋地黃毒苷、氯丙嗪、苯妥英鈉、地塞米松等代謝增加,半衰期縮短
3.給藥途徑
有高首過(guò)效應(yīng)的藥物,改變給藥途徑,如美昔他酚將口服改為直腸給藥
4.解釋藥物產(chǎn)生毒副作用的原因
如抗癲癇藥丙戊酸的代謝產(chǎn)物引起致畸毒性