執(zhí)業(yè)藥師藥動(dòng)學(xué)綜合輔導(dǎo):藥動(dòng)學(xué)基本參數(shù)及概念

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一、時(shí)量關(guān)系和時(shí)量曲線
    血漿藥物濃度隨時(shí)間的變化過程稱時(shí)量關(guān)系。以濃度或?qū)?shù)濃度為縱坐標(biāo)和以時(shí)間為橫坐標(biāo)作圖為時(shí)量曲線。
    二、房室概念與房室模型
    1、一室模型:
    假定身體由一個(gè)房室組成,給藥后藥物立即均勻地分別于整個(gè)房室,并以一定的速率從該室消除。單次靜注給藥時(shí),時(shí)量(對(duì)數(shù)濃度)曲線呈單指數(shù)消除。
    2、二室模型:
    假定身體由兩個(gè)房室組成,即中央室(血流豐富的器官如心、肝、腎)和周邊室(血流量少的器官如骨、脂肪)。給藥后藥物立即分布到周邊室。單次靜注給藥時(shí),時(shí)量(對(duì)數(shù)濃度)曲線呈雙指數(shù)衰減即分為分布相和消除相。
    三、生物利用度:
    不同劑型的藥物能吸收并經(jīng)首過消除后進(jìn)入體循環(huán)的相對(duì)份量及速度。
    四、血藥濃度——時(shí)間曲線下面積:表示在服用某一劑量后的一定時(shí)間內(nèi)吸收入血的藥物相對(duì)量。
    五、表觀分布容積(Vd)
    藥在體內(nèi)達(dá)到平衡時(shí),按血藥濃度(C)推算體內(nèi)藥物總量(A)在理論上應(yīng)占有的體液容積。
    六、藥物消除動(dòng)力學(xué)
    1、恒量消除(零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除):每單位時(shí)間內(nèi)消除恒定數(shù)量的藥物,這是由于血藥濃度過高,超出了機(jī)體消除能力的極限。當(dāng)血藥濃度下降至消除能力以下時(shí),則按一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除。
    特點(diǎn):
    (1)藥物血漿半衰期(t1/2)隨血漿濃度高低而變化;
    (2)時(shí)量曲線用普通坐標(biāo)時(shí)為直線。
    2、恒比消除(一級(jí)動(dòng)力學(xué)):每單位時(shí)間內(nèi)消除恒定比例的藥量,由于血藥濃度較低,未超出機(jī)體消除能力的極限。
    特點(diǎn):
    (1)藥物血漿t1/2 恒定,不隨血藥濃度高低而變化;
    (2)時(shí)量曲線用普通坐標(biāo)時(shí)為曲線,血藥濃度改為對(duì)數(shù)尺度時(shí)呈直線。
    七、清除率
    每單位時(shí)間內(nèi)能將多少升血中的某藥全部消除(L/min或h)。
    八、消除速率常數(shù)(K)
    某單位時(shí)間內(nèi)藥物被消除的百分速率數(shù)。
    九、半衰期(t1/2)
    血漿血藥濃度下降一半所需的時(shí)間,t1/2=0.693/K.t1/2是決定給藥間隔時(shí)間的重要依據(jù)。
    十、連續(xù)多次給藥或單次給藥血漿藥物濃度的變化和穩(wěn)態(tài)血藥濃度
    1、恒速靜脈滴注藥物時(shí),血藥濃度沒有波動(dòng)地逐漸上升,經(jīng)5個(gè)t1/2達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度(Css,坪值)。
    2、連續(xù)分次給藥,即每隔一定時(shí)間(如一個(gè)t1/2)給予等量的藥物時(shí),血藥濃度波動(dòng)地上升,經(jīng)5個(gè)t1/2達(dá)Css.當(dāng)首次劑量加倍(負(fù)荷劑量)時(shí),血藥濃度迅速達(dá)到Css.
    3、單次給藥時(shí),經(jīng)5個(gè)t1/2體內(nèi)藥量基本消除(>96%)。