2011年西藥師藥物化學(xué)輔導(dǎo):α-受體拮抗劑

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    α-受體拮抗劑主要有咪唑類,氯代烷胺類和選擇性α1受體拮抗劑。
    咪唑類中有酚妥拉明和妥拉蘇啉,為選擇性不高的α-受體拮抗劑,還有刺激胃腸道平滑肌,通過釋放組胺刺激胃酸分泌等副作用。
    酚芐明是1種β-鹵代烷胺類化合物,存在與抗癌藥氮芥一樣的β-氯乙胺結(jié)構(gòu),故是一種高度反應(yīng)活性的烷化劑,可對(duì)α-受體發(fā)生烷化作用。因?yàn)榉油酌骱挺?受體酯鍵的共價(jià)鍵結(jié)合是不可逆的,所以其α-阻斷作用長而持久,直到新的α-受體被生物合成出來。鄰近α-受體的其他分子不可避免的也會(huì)受到烷化作用,所以其選擇性很差毒性很大。
    選擇性α1受體拮抗劑有哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪和吲哚拉明等。