苯妥英鈉對(duì)各種組織的可興奮膜，包括神經(jīng)元和心肌細(xì)胞膜，有穩(wěn)定作用，降低其興奮性。這與其治療濃度（10μmol/L以下）時(shí)即阻滯Na+通道，減少Na+內(nèi)流有關(guān)。苯妥英鈉的這一作用具有明顯的使用依賴性。因此，對(duì)高頻異常放電的神經(jīng)元的Na+通道阻滯作用明顯，抑制其高頻反復(fù)放電，而對(duì)正常的低頻放電并無(wú)明顯影響。苯妥英鈉還抑制神經(jīng)元的快滅活型（T型）Ca2+通道，抑制Ca2+內(nèi)流。此作用也呈使用信賴性。較大濃度時(shí)，苯妥英鈉能抑制K+外流，延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)程和不應(yīng)期。
近又知，高濃度苯妥英鈉能抑制神經(jīng)末梢對(duì)GABA的攝取，誘導(dǎo)GABA受體增生，由此間接增強(qiáng)GABA的作用，使Cl-內(nèi)流增加而出現(xiàn)超極化，也可抑制異常高頻放電的發(fā)生和擴(kuò)散。
近又知，高濃度苯妥英鈉能抑制神經(jīng)末梢對(duì)GABA的攝取，誘導(dǎo)GABA受體增生，由此間接增強(qiáng)GABA的作用，使Cl-內(nèi)流增加而出現(xiàn)超極化，也可抑制異常高頻放電的發(fā)生和擴(kuò)散。