(一)環(huán)糊精(CD)
1.結(jié)構(gòu)與性能:由淀粉衍化而成的一種環(huán)狀低聚糖,常見的有α、β、γ環(huán)糊精,分別由6、7、8個(gè)葡萄糖分子聚合而成。其中β-CD分子的空穴與一般藥物分子大小相匹配,穴內(nèi)具有疏水性,空穴外側(cè)及洞口具有親水性。
2.環(huán)糊精包合藥物,對(duì)藥物的一般要求是:
(1)無機(jī)藥物不宜用環(huán)糊精包合;
(2)有機(jī)藥物分子的原子數(shù)大于5,稠環(huán)數(shù)應(yīng)小于5,分子量在100-400之間,于水中溶解度小于10g/L,熔點(diǎn)低于250℃;
(3)非極性脂溶性藥物易被包合,非解離型藥物比解離型藥物更易包合。
(4)一般環(huán)糊精與藥物包合比為1:1。
(二)環(huán)糊精衍生物
1.水溶性β-CD衍生物:
(1)甲基衍生物、羥丙基衍生物、葡萄糖基衍生物
(2)G-β-CD 溶解度增大,可注射用。
2.疏水性β-CD衍生物:乙基-β-CD 可制緩釋制劑。
1.結(jié)構(gòu)與性能:由淀粉衍化而成的一種環(huán)狀低聚糖,常見的有α、β、γ環(huán)糊精,分別由6、7、8個(gè)葡萄糖分子聚合而成。其中β-CD分子的空穴與一般藥物分子大小相匹配,穴內(nèi)具有疏水性,空穴外側(cè)及洞口具有親水性。
2.環(huán)糊精包合藥物,對(duì)藥物的一般要求是:
(1)無機(jī)藥物不宜用環(huán)糊精包合;
(2)有機(jī)藥物分子的原子數(shù)大于5,稠環(huán)數(shù)應(yīng)小于5,分子量在100-400之間,于水中溶解度小于10g/L,熔點(diǎn)低于250℃;
(3)非極性脂溶性藥物易被包合,非解離型藥物比解離型藥物更易包合。
(4)一般環(huán)糊精與藥物包合比為1:1。
(二)環(huán)糊精衍生物
1.水溶性β-CD衍生物:
(1)甲基衍生物、羥丙基衍生物、葡萄糖基衍生物
(2)G-β-CD 溶解度增大,可注射用。
2.疏水性β-CD衍生物:乙基-β-CD 可制緩釋制劑。