①本品為白色或類白色結(jié)晶性粉末;無(wú)臭,味微苦。熔點(diǎn)130~134℃。在水中幾乎不溶,在乙醇中溶解,pKa3.4.
②本品的酸性水溶液不穩(wěn)定,放置或加熱即水解產(chǎn)生黃色的2-甲氨基-5-氯-二苯甲酮和甘氨酸。
③水解開(kāi)環(huán)發(fā)生在1、2位或4、5位,兩過(guò)程平行進(jìn)行,最終水解成2-甲氨基-5氯-二苯甲酮,這一水解過(guò)程是苯二氮類藥物共有的反應(yīng)。4、5位開(kāi)環(huán)為可逆性水解。在體溫和酸性條件下,4、5位間開(kāi)環(huán)水解,當(dāng)pH提高到中性時(shí)重新環(huán)合,口服本品后,在胃酸作用下,4、5位間開(kāi)環(huán),當(dāng)開(kāi)環(huán)化合物進(jìn)入堿性的腸道又閉環(huán)成原藥。因此4、5位間開(kāi)環(huán),不影響藥物的生物利用度。
②本品的酸性水溶液不穩(wěn)定,放置或加熱即水解產(chǎn)生黃色的2-甲氨基-5-氯-二苯甲酮和甘氨酸。
③水解開(kāi)環(huán)發(fā)生在1、2位或4、5位,兩過(guò)程平行進(jìn)行,最終水解成2-甲氨基-5氯-二苯甲酮,這一水解過(guò)程是苯二氮類藥物共有的反應(yīng)。4、5位開(kāi)環(huán)為可逆性水解。在體溫和酸性條件下,4、5位間開(kāi)環(huán)水解,當(dāng)pH提高到中性時(shí)重新環(huán)合,口服本品后,在胃酸作用下,4、5位間開(kāi)環(huán),當(dāng)開(kāi)環(huán)化合物進(jìn)入堿性的腸道又閉環(huán)成原藥。因此4、5位間開(kāi)環(huán),不影響藥物的生物利用度。