藥物理化性質(zhì)和藥效的關(guān)系
影響結(jié)構(gòu)非特異性藥物的藥效有三個(gè)因素:
①溶解度;②分配系數(shù);③解離度
一、藥物的溶解度和分配系數(shù)對(duì)藥效的影響
1、脂水分配系數(shù)的定義lgP
藥物在非水相中物質(zhì)的量濃度與在水相中的量濃度之比

2、有適當(dāng)?shù)闹峙湎禂?shù)活性強(qiáng),作用不同要求不同,中樞神經(jīng)系統(tǒng)應(yīng)具較大脂溶性
3、分子中官能團(tuán)形成氫鍵和離子化程度大時(shí)可增加水溶性(羥基、氨基、磺酸基、羧基)
4、結(jié)構(gòu)中有烴基、鹵素原子、脂環(huán)等導(dǎo)致脂溶性增大
影響結(jié)構(gòu)非特異性藥物的藥效有三個(gè)因素:
①溶解度;②分配系數(shù);③解離度
一、藥物的溶解度和分配系數(shù)對(duì)藥效的影響
1、脂水分配系數(shù)的定義lgP
藥物在非水相中物質(zhì)的量濃度與在水相中的量濃度之比

2、有適當(dāng)?shù)闹峙湎禂?shù)活性強(qiáng),作用不同要求不同,中樞神經(jīng)系統(tǒng)應(yīng)具較大脂溶性
3、分子中官能團(tuán)形成氫鍵和離子化程度大時(shí)可增加水溶性(羥基、氨基、磺酸基、羧基)
4、結(jié)構(gòu)中有烴基、鹵素原子、脂環(huán)等導(dǎo)致脂溶性增大

