-
左旋多巴的增效劑
1.AADC抑制藥 eg:卡比多巴
2.MAO-B抑制藥eg:司來吉蘭
3.COMT抑制藥 eg:硝替卡朋
1. 氨基酸脫羧酶(AADC)抑制藥
卡比多巴(不能通過血腦屏障而進入腦)
特點:
≠BBB,與左旋多巴合用(1:4或1:10,心寧美)
機制
抑制ADCC活性:
u 可使左旋多巴更多進入中樞,
u 抑制左旋多巴在外周生成多巴胺而減少了外周不良反
↑療效,↓副作用
2.MAO(單胺氧化酶)-B抑制藥
司來吉蘭(selegiline,丙炔苯丙胺)
司來吉蘭是選擇性的B型單胺氧化酶(MA0-B)不可逆性抑制劑??诜竽苎杆傥眨⒛苎杆偻ㄟ^血腦屏障,在腦中濃度較高。
司來吉蘭抑制紋狀體中的MA0-B,減少DA降解,增加DA在腦內(nèi)的濃度;也可抑制突觸處DA的再攝取而延長多巴胺作用時間。
神經(jīng)保護劑→抑制超氧陰離子和羥自由基形成→延遲N元變性和PD的發(fā)展
臨床癥狀改善不明顯,常與左旋多巴合用,可減少后者的劑量和副作用,使左旋多巴的“開關(guān)”現(xiàn)象消失。
左旋多巴的增效劑
1.AADC抑制藥 eg:卡比多巴
2.MAO-B抑制藥eg:司來吉蘭
3.COMT抑制藥 eg:硝替卡朋
1. 氨基酸脫羧酶(AADC)抑制藥
卡比多巴(不能通過血腦屏障而進入腦)
特點:
≠BBB,與左旋多巴合用(1:4或1:10,心寧美)
機制
抑制ADCC活性:
u 可使左旋多巴更多進入中樞,
u 抑制左旋多巴在外周生成多巴胺而減少了外周不良反
↑療效,↓副作用
2.MAO(單胺氧化酶)-B抑制藥
司來吉蘭(selegiline,丙炔苯丙胺)
司來吉蘭是選擇性的B型單胺氧化酶(MA0-B)不可逆性抑制劑??诜竽苎杆傥眨⒛苎杆偻ㄟ^血腦屏障,在腦中濃度較高。
司來吉蘭抑制紋狀體中的MA0-B,減少DA降解,增加DA在腦內(nèi)的濃度;也可抑制突觸處DA的再攝取而延長多巴胺作用時間。
神經(jīng)保護劑→抑制超氧陰離子和羥自由基形成→延遲N元變性和PD的發(fā)展
臨床癥狀改善不明顯,常與左旋多巴合用,可減少后者的劑量和副作用,使左旋多巴的“開關(guān)”現(xiàn)象消失。