生物轉(zhuǎn)化的Ⅰ相反應(yīng)（phaseⅠbiotransformation）主要包括氧化、還原和水解反應(yīng)。
氧化作用：
1.細(xì)胞色素P－450酶系：微粒體細(xì)胞色素P-450酶系又稱(chēng)為微粒體混合功能氧化酶（micrososmalmixedfunctionoxidase，MFO），又稱(chēng)為混合功能氧化酶或微粒體單加氧酶，可簡(jiǎn)稱(chēng)為單氧酶。該酶系主要由三部分組成，即血紅素蛋白類(lèi)（細(xì)胞色素P-450和細(xì)胞色素b5）、黃素蛋白類(lèi)（NADPH-細(xì)胞色素P-450還原酶和NADH-細(xì)胞色素b5還原酶）和磷脂類(lèi)。
2.微粒體含黃素單加氧酶：肝、腎、肺等組織微粒體含一種或幾種含黃素單加氧酶（FMO）可氧化多種毒物的親核性氮、硫和磷雜原子。此酶以黃素腺嘌呤二核苷酸（FAD）為輔酶，需要NADPH和O2.由FMO催化的很多反應(yīng)也可為P-450催化。
與P-450酶系的不同之處是此酶不能在碳位上催化氧化反應(yīng)。FMO可催化親電子的胺氧化生成N-氧化物，催化伯胺氧化生成羥胺和肟。FMO還可氧化含硫的外源化學(xué)物和磷化氫分別生成S-和P-氧化物。
3.醇、醛、酮氧化－還原系統(tǒng)和胺氧化：是非微粒體混合功能氧化酶催化的氧化反應(yīng)。肝組織胞液、血漿和線(xiàn)粒體中，有一些專(zhuān)一性不太強(qiáng)的酶，可催化某些外來(lái)化合物的氧化與還原，例如醇脫氫酶，醛脫氫酶、過(guò)氧化氫酶、黃嘌呤氧化酶等。肝細(xì)胞胞液中含有單胺氧化酶和雙胺氧化酶，可催化胺類(lèi)氧化，形成醛類(lèi)和氨，雙胺氧化酶催化的氧化反應(yīng)主要涉及體內(nèi)生物胺類(lèi)的形成，與外來(lái)化合物代謝轉(zhuǎn)化關(guān)系較少。
4.過(guò)氧化物酶依賴(lài)性的共氧化反應(yīng)：氧化物酶催化的外源化學(xué)物生物轉(zhuǎn)化。它包括氫過(guò)氧化物的還原和其他底物氧化生成脂質(zhì)氫過(guò)氧化物，這一過(guò)程稱(chēng)為共氧化。幾種不同的過(guò)氧化物酶可催化外源化學(xué)物的生物轉(zhuǎn)化，它們見(jiàn)于各種組織和細(xì)胞內(nèi)。例如，腎臟髓質(zhì)、血小板、血管內(nèi)皮細(xì)胞等含有前列腺素H合成酶（PHS）。PHS具有兩個(gè)催化活性：一為環(huán)加氧酶，可將花生四烯酸轉(zhuǎn)變成環(huán)狀內(nèi)氫過(guò)氧化物PGG2；另一是過(guò)氧化物酶，將氫過(guò)氧化物轉(zhuǎn)變成相應(yīng)的醇PGH2，它通過(guò)外源化學(xué)物的氧化來(lái)完成。
還原作用：
在哺乳動(dòng)物組織中還原反應(yīng)活性較低，但在腸道菌群內(nèi)還原酶的活性較高。
1.硝基和偶氮還原：其反應(yīng)需要NAD（P）H，可被氧抑制。胃腸道下段的無(wú)氧條件很適合偶氮還原和硝基還原反應(yīng)，所以這些反應(yīng)主要由腸道菌群催化的。
2.羰基還原作用：某些醛類(lèi)還原成伯醇和酮類(lèi)還原成仲醇的過(guò)程是經(jīng)醇脫氫酶和羰基還原酶催化。
3.二硫化物、劉氧化物和N-氧化物還原：含硫基團(tuán)還原反應(yīng)在體內(nèi)較少。
4.醌還原：醌由NAD（P）H－醌氧化還原酶催化還原成氫醌，此酶是黃素蛋白，又稱(chēng)為DT-黃遞酶，催化醌雙電子還原。醌雙電子還原還可由羰基還原酶催化。
5.脫鹵反應(yīng)：有三種機(jī)制涉及脫鹵素反應(yīng)，即還原脫鹵反應(yīng)、氧化脫鹵反應(yīng)和脫氫脫鹵反應(yīng)。
水解作用：
許多外來(lái)化合物，例如酯類(lèi)、酰胺類(lèi)、肽類(lèi)、環(huán)氧化物等可被水解酶水解。血漿、肝、腎、腸粘膜、肌肉和神組織中有許多水解酶，微粒體中也存在。酯酶是廣泛存在的水解酶，酯酶和酰胺酶可分別水解酯類(lèi)和胺類(lèi)。
氧化作用：
1.細(xì)胞色素P－450酶系：微粒體細(xì)胞色素P-450酶系又稱(chēng)為微粒體混合功能氧化酶（micrososmalmixedfunctionoxidase，MFO），又稱(chēng)為混合功能氧化酶或微粒體單加氧酶，可簡(jiǎn)稱(chēng)為單氧酶。該酶系主要由三部分組成，即血紅素蛋白類(lèi)（細(xì)胞色素P-450和細(xì)胞色素b5）、黃素蛋白類(lèi)（NADPH-細(xì)胞色素P-450還原酶和NADH-細(xì)胞色素b5還原酶）和磷脂類(lèi)。
2.微粒體含黃素單加氧酶：肝、腎、肺等組織微粒體含一種或幾種含黃素單加氧酶（FMO）可氧化多種毒物的親核性氮、硫和磷雜原子。此酶以黃素腺嘌呤二核苷酸（FAD）為輔酶，需要NADPH和O2.由FMO催化的很多反應(yīng)也可為P-450催化。
與P-450酶系的不同之處是此酶不能在碳位上催化氧化反應(yīng)。FMO可催化親電子的胺氧化生成N-氧化物，催化伯胺氧化生成羥胺和肟。FMO還可氧化含硫的外源化學(xué)物和磷化氫分別生成S-和P-氧化物。
3.醇、醛、酮氧化－還原系統(tǒng)和胺氧化：是非微粒體混合功能氧化酶催化的氧化反應(yīng)。肝組織胞液、血漿和線(xiàn)粒體中，有一些專(zhuān)一性不太強(qiáng)的酶，可催化某些外來(lái)化合物的氧化與還原，例如醇脫氫酶，醛脫氫酶、過(guò)氧化氫酶、黃嘌呤氧化酶等。肝細(xì)胞胞液中含有單胺氧化酶和雙胺氧化酶，可催化胺類(lèi)氧化，形成醛類(lèi)和氨，雙胺氧化酶催化的氧化反應(yīng)主要涉及體內(nèi)生物胺類(lèi)的形成，與外來(lái)化合物代謝轉(zhuǎn)化關(guān)系較少。
4.過(guò)氧化物酶依賴(lài)性的共氧化反應(yīng)：氧化物酶催化的外源化學(xué)物生物轉(zhuǎn)化。它包括氫過(guò)氧化物的還原和其他底物氧化生成脂質(zhì)氫過(guò)氧化物，這一過(guò)程稱(chēng)為共氧化。幾種不同的過(guò)氧化物酶可催化外源化學(xué)物的生物轉(zhuǎn)化，它們見(jiàn)于各種組織和細(xì)胞內(nèi)。例如，腎臟髓質(zhì)、血小板、血管內(nèi)皮細(xì)胞等含有前列腺素H合成酶（PHS）。PHS具有兩個(gè)催化活性：一為環(huán)加氧酶，可將花生四烯酸轉(zhuǎn)變成環(huán)狀內(nèi)氫過(guò)氧化物PGG2；另一是過(guò)氧化物酶，將氫過(guò)氧化物轉(zhuǎn)變成相應(yīng)的醇PGH2，它通過(guò)外源化學(xué)物的氧化來(lái)完成。
還原作用：
在哺乳動(dòng)物組織中還原反應(yīng)活性較低，但在腸道菌群內(nèi)還原酶的活性較高。
1.硝基和偶氮還原：其反應(yīng)需要NAD（P）H，可被氧抑制。胃腸道下段的無(wú)氧條件很適合偶氮還原和硝基還原反應(yīng)，所以這些反應(yīng)主要由腸道菌群催化的。
2.羰基還原作用：某些醛類(lèi)還原成伯醇和酮類(lèi)還原成仲醇的過(guò)程是經(jīng)醇脫氫酶和羰基還原酶催化。
3.二硫化物、劉氧化物和N-氧化物還原：含硫基團(tuán)還原反應(yīng)在體內(nèi)較少。
4.醌還原：醌由NAD（P）H－醌氧化還原酶催化還原成氫醌，此酶是黃素蛋白，又稱(chēng)為DT-黃遞酶，催化醌雙電子還原。醌雙電子還原還可由羰基還原酶催化。
5.脫鹵反應(yīng)：有三種機(jī)制涉及脫鹵素反應(yīng)，即還原脫鹵反應(yīng)、氧化脫鹵反應(yīng)和脫氫脫鹵反應(yīng)。
水解作用：
許多外來(lái)化合物，例如酯類(lèi)、酰胺類(lèi)、肽類(lèi)、環(huán)氧化物等可被水解酶水解。血漿、肝、腎、腸粘膜、肌肉和神組織中有許多水解酶，微粒體中也存在。酯酶是廣泛存在的水解酶，酯酶和酰胺酶可分別水解酯類(lèi)和胺類(lèi)。