影響藥物經(jīng)皮吸收的因素
1.藥物性質(zhì)的影響
(1)藥物的溶解性與油/水分配系數(shù)(K)：藥物穿透皮膚的能力為：油溶性藥物>水溶性藥物。油/水分配系數(shù)居中的藥物，即能油溶又能水溶的藥物。
(2)藥物的分子量：一般分子量M>3000不能通過(guò)皮膚角質(zhì)層。
(3)藥物的熔點(diǎn)：低熔點(diǎn)的藥物容易滲透通過(guò)皮膚。
(4)物在基質(zhì)中的存在狀態(tài)影響其吸收量：液態(tài)藥物﹥混懸態(tài)藥物;微粉﹥細(xì)粒，一般溶解呈飽合狀態(tài)的藥液透皮過(guò)程易于進(jìn)行。
2.基質(zhì)的性質(zhì)
(1)基質(zhì)的特性與親合力：不同基質(zhì)中藥物的吸收速率為：乳劑型>動(dòng)物油脂>羊毛脂>植物油>烴類(lèi)。水溶性基質(zhì)需視其與藥物的親合力而定，親合力越大，越難釋放，故吸收差。
(2)基質(zhì)的pH：若基質(zhì)的pH值有利于分子態(tài)藥物的比例增大，則有利于藥物的吸收。基質(zhì)的pH小于酸性藥物的pKa或大于堿性藥物的pKa時(shí)，有利于藥物的穿透與吸收。
3.滲透促進(jìn)劑的影響
(1)二甲基亞砜(DMSO)及其類(lèi)似物，較早使用的促滲劑，但毒性較大，一種新的促滲劑DCMS(癸基甲基亞砜)被FDA批準(zhǔn)。
(2)氮酮類(lèi)化合物，也稱(chēng)Azone，國(guó)內(nèi)批準(zhǔn)的一種促滲劑，可與丙二醇、油酸等配伍使用。
(3)醇類(lèi)化合物，如：丙二醇、甘油及聚乙二醇等。它們與其它促進(jìn)劑合用，可增強(qiáng)促滲作用。
(4)表面活性劑：可作促滲劑。
(5)其他促滲劑，如尿素、薄荷油、桉葉油等均有促滲作用。
4.皮膚因素的影響
1.藥物性質(zhì)的影響
(1)藥物的溶解性與油/水分配系數(shù)(K)：藥物穿透皮膚的能力為：油溶性藥物>水溶性藥物。油/水分配系數(shù)居中的藥物，即能油溶又能水溶的藥物。
(2)藥物的分子量：一般分子量M>3000不能通過(guò)皮膚角質(zhì)層。
(3)藥物的熔點(diǎn)：低熔點(diǎn)的藥物容易滲透通過(guò)皮膚。
(4)物在基質(zhì)中的存在狀態(tài)影響其吸收量：液態(tài)藥物﹥混懸態(tài)藥物;微粉﹥細(xì)粒，一般溶解呈飽合狀態(tài)的藥液透皮過(guò)程易于進(jìn)行。
2.基質(zhì)的性質(zhì)
(1)基質(zhì)的特性與親合力：不同基質(zhì)中藥物的吸收速率為：乳劑型>動(dòng)物油脂>羊毛脂>植物油>烴類(lèi)。水溶性基質(zhì)需視其與藥物的親合力而定，親合力越大，越難釋放，故吸收差。
(2)基質(zhì)的pH：若基質(zhì)的pH值有利于分子態(tài)藥物的比例增大，則有利于藥物的吸收。基質(zhì)的pH小于酸性藥物的pKa或大于堿性藥物的pKa時(shí)，有利于藥物的穿透與吸收。
3.滲透促進(jìn)劑的影響
(1)二甲基亞砜(DMSO)及其類(lèi)似物，較早使用的促滲劑，但毒性較大，一種新的促滲劑DCMS(癸基甲基亞砜)被FDA批準(zhǔn)。
(2)氮酮類(lèi)化合物，也稱(chēng)Azone，國(guó)內(nèi)批準(zhǔn)的一種促滲劑，可與丙二醇、油酸等配伍使用。
(3)醇類(lèi)化合物，如：丙二醇、甘油及聚乙二醇等。它們與其它促進(jìn)劑合用，可增強(qiáng)促滲作用。
(4)表面活性劑：可作促滲劑。
(5)其他促滲劑，如尿素、薄荷油、桉葉油等均有促滲作用。
4.皮膚因素的影響